利鲁唑片，商品名力如太（Rilutek），是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化（ALS）的药物。本文将详细介绍利鲁唑片的各项信息，包括其成分、适应症、用法用量、不良反应、注意事项等，以供医师和患者参考。
药品名称
成分
利鲁唑片的主要成分为利鲁唑，化学名称为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。其化学结构式为：
$$
\text{C}_8\text{H}_5\text{F}_3\text{N}_2\text{OS}
$$
分子量为234.20。
性状
本品为白色异形薄薄膜衣片，一侧刻有“RPR 202”字样，除去包衣后显类白色。
适应症
利鲁唑片适用于延长肌萎缩侧索硬化（ALS）患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。
规格
每片含有利鲁唑50mg。
用法用量
推荐剂量为每次1片，每日两次（50mg，每12小时一次）。应定时口服，如早晚各一片。如漏服一次，应按原计划服用下一片。增加每日剂量并不能显著提高预期益处。
不良反应
在利鲁唑用于ALS患者的III期临床研究中，最常见的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。不良反应的发生率如下表所示：
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 乏力 | 十分常见 |
| 恶心 | 十分常见 |
| 肝功能检测异常 | 十分常见 |
| 头疼 | 常见 |
| 眩晕 | 常见 |
| 腹泻 | 常见 |
| 腹痛 | 常见 |
| 呕吐 | 常见 |
| 心动过速 | 常见 |
| 贫血 | 偶见 |
| 类过敏反应 | 偶见 |
| 血管性水肿 | 偶见 |
| 间质性肺病 | 偶见 |
| 胰腺炎 | 偶见 |
| 严重中性粒细胞减少症 | 未知 |
| 肝炎 | 未知 |
禁忌
- 对本品及其任何成份过敏者。
- 肝脏疾病或基线转氨酶高于正常上限3倍者。
- 妊娠及哺乳期。
注意事项
- 肝损害：利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶（ALT/SGPT; AST/SGOT）升至正常上限3倍，胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶（GGT）水平轻度增高的患者。
- 中性粒细胞减少症：须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。
- 间质性肺病：已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现，应立即停用利鲁唑。
药物相互作用
尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的交互作用。体外研究提示CYP 1A2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。
药理毒理
利鲁唑的作用机制尚不清楚，其可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。体外研究显示，利鲁唑能保护培养的大鼠运动神经元免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤，并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。
孕妇及哺乳期妇女用药
如果在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用本品。服用本品期间不可喂乳。如果认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳喂养，请咨询医师。
儿童用药
在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。
老年用药
根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。
药物过量
在孤立病例曾观察到神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。在过量病例，行对症和支持治疗。采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。
以上信息仅供参考，具体用药请遵医嘱。如需了解更多信息或咨询，请联系客服。
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