卢卡帕利（rucaparib，Rubraca）是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可以阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能被抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。
卢卡帕利的适应症
卢卡帕利目前在美国获得了两种适应症：
- 用于治疗接受过雄激素受体（AR）导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变（生殖系和/或体细胞）相关的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
- 用于治疗既往接受二线治疗药物失败的 BRCA 突变晚期卵巢癌患者。
卢卡帕利的用法用量
卢卡帕利的推荐剂量是600 mg（两片300 mg片剂）口服每天两次，有或无食物。继续治疗直至疾病进展或不可接受毒性。如果出现不良反应，可以考虑治疗中断或减低剂量。
卢卡帕利的作用机制
卢卡帕利是一种选择性PARP抑制剂，可以与PARP-1、PARP-2和PARP-3结合，并阻止其催化活性。PARP酶参与单链DNA断裂（SSB）的修复，当PARP酶被抑制时，SSB会转化为双链DNA断裂（DSB）。DSB通常通过同源重组（HR）途径进行修复，但是BRCA突变导致HR功能缺陷。因此，卢卡帕利可以增加BRCA突变癌细胞的DNA损伤负担，并诱导细胞死亡。
卢卡帕利的副作用
卢卡帕利最常见的不良反应（≥20%）为恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲减退、腹泻、血小板减少和呼吸困难。
最常见的实验室异常（≥35%）为肌酐增加、ALT增加、AST增加、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、胆固醇增加、血小板减少和嗜中性粒细胞绝对值降低。
卢卡帕利还可能导致骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML）和胚胎-胎儿毒性。
卢卡帕利的注意事项
- 在开始卢卡帕利治疗前，应该使用FDA批准的测试检测患者的BRCA突变状态。
- 在基线和其后每月监测患者的血液学毒性，如果出现MDS/AML，应该停止卢卡帕利治疗，并转诊给血液科医生。
- 建议有生育潜能的女性在治疗期间和末次卢卡帕利剂量后6个月内使用有效避孕措施，通知妊娠女性卢卡帕利可能对胎儿造成伤害。
- 不要与强效或中等效力的CYP1A2抑制剂或诱导剂联用，因为这可能影响卢卡帕利的药代动力学。
卢卡帕利的费用
根据美国辉瑞公司的官方网站，卢卡帕利的零售价为每片300 mg 118.68美元，每片200 mg 79.12美元。但是，这并不代表患者实际支付的价格，因为不同的保险计划和药房可能有不同的折扣和优惠。此外，辉瑞公司还提供了一些患者支持计划，帮助符合条件的患者获得卢卡帕利的经济援助。
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