奈必洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体阻断剂，具有扩张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛和充血性心力衰竭等心血管疾病。本文将介绍奈必洛尔的适应症、药理作用、用法用量、不良反应和注意事项等内容。
一、奈必洛尔的适应症
根据国外资料，奈必洛尔的适应症有以下几种：
- 高血压，可单用或与其他药物联用。
- 心绞痛，可改善心肌缺血和心功能。
- 心肌梗死，可降低死亡率和再梗死风险。
- 心律失常，可控制心率和预防室性心律失常。
- 充血性心力衰竭，可改善心输出量和运动耐量。
二、奈必洛尔的药理作用
奈必洛尔是一种50:50的消旋混合物，由D-奈必洛尔和L-奈必洛尔两个对映异构体组成。D-奈必洛尔主要负责β1受体阻断作用，而L-奈必洛尔主要负责扩张血管作用。两者协同作用，使奈必洛尔具有以下药理作用 ：
- 降低心率和血压，减少心脏负荷和耗氧量。
- 增加冠状动脉血流，改善心肌缺血和心功能。
- 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减少水钠潴留和外周阻力。
- 增强一氧化氮的释放，扩张外周血管，降低外周阻力。
- 保护内皮功能，抑制动脉粥样硬化和血小板聚集。
三、奈必洛尔的用法用量
奈必洛尔的常见剂型为片剂，每片含有5mg的奈必洛尔。根据不同的适应症和个体情况，奈必洛尔的用法用量有所不同：
| 适应症 | 用法 | 用量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 高血压 | 口服 | 一次5mg，一日1次 | 可单用或与其他降压药联合 |
| 心绞痛 | 口服 | 一次5mg，一日1次 | 可与硝酸酯类或钙通道阻断剂联合 |
| 心肌梗死 | 口服 | 一次5mg，一日1次 | 应在发病后24小时内开始服用 |
| 心律失常 | 口服 | 一次5mg，一日1次 | 可与其他抗心律失常药联合 |
| 充血性心力衰竭 | 口服 | 初始剂量为一次2.5mg，一日1次，逐渐加量至一次5mg，一日1次 | 应与其他心衰药物联合 |
四、奈必洛尔的不良反应
奈必洛尔的不良反应较少，通常是一过性的，很少因此而停药。最常见的不良反应有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻等。罕见的不良反应有心动过缓、心衰、心脏阻滞、肢冷、支气管痉挛、低血糖、甲状腺功能亢进、重症肌无力、阳痿等。
五、奈必洛尔的注意事项
在使用奈必洛尔之前，应注意以下几点：
- 奈必洛尔有以下禁忌证：对奈必洛尔过敏者；心源性休克者；明显心力衰竭者；Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞者；重度窦性心动过缓者。
- 奈必洛尔应慎用于以下情况：麻醉或外科手术状态；支气管痉挛性疾病；脑血管供血不足；充血性心力衰竭；糖尿病；肝脏疾病；甲状腺功能亢进或甲状腺毒症；重症肌无力；外周血管病。
- 奈必洛尔对儿童、妊娠和哺乳的影响尚不明确，应在医生指导下谨慎使用。
- 奈必洛尔与其他药物可能发生相互作用，如齐留通、当归、二氢吡啶钙通道阻断剂、咪贝地尔、地尔硫卓等，应在医生指导下调整剂量或避免合用。
- 奈必洛尔应监测血压和心率，如出现低血压或心动过缓，应及时就医。
- 奈必洛尔停止治疗时，应逐渐减量，避免反跳或撤药反应。
六、奈必洛尔的厂家
奈必洛尔的原研发公司是美国的Johnson & Johnson公司和意大利的Menarim公司。目前，奈必洛尔在国内有多个厂家生产，如印度的cipla公司 ，山东泰田新药开发有限公司等。奈必洛尔的商品名有Nebilet, Bystolic, Nebivolol等。
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