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替沃扎尼（TIVOXEN、tivozanib、Fotivda、替沃扎尼）是一种口服，每日一次的血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一种有效的选择性VEGFRs 1、2和3抑制剂。它由美国AVEO Oncology公司生产，已经在欧盟和美国获得上市批准，用于治疗已接受两种或两种以上全身疗法的成人复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。中国目前尚未上市。
替沃扎尼的适应症
替沃扎尼主要用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC），这是最常见的肾癌类型，在老年人中更为常见。早期RCC患者通常不会显示出症状，但是随着疾病恶化，出现的症状包括血尿、腰痛、体重下降、贫血等。目前对RCC患者有包括手术、靶向疗法和免疫疗法在内的多种疗法选择，但是当癌症对已有疗法产生抗性后，患者的选择非常有限。随着晚期肾细胞癌治疗的进步，在复发或难治性环境中对可靠的，耐受性良好的治疗药物的需求日益增加。
替沃扎尼还在临床试验中探索其他适应症，如肝细胞癌、结直肠癌和乳腺癌等。
替沃扎尼的用法用量
替沃扎尼的推荐剂量为1.34 mg，每日一次，治疗21天，然后停止治疗7天，为期28天。替沃扎尼可以随食物一起或不随食物一起服用，胶囊不可以打开。如果错过一剂，应在下一个计划时间服用下一剂，不能同时服用两剂。
如果出现腹泻、恶心或呕吐等不良反应，可通过中断剂量或减少剂量进行管理；剂量的调整：治疗的21天剂量减少为 0.89 mg，然后停止治疗7天，为期28天。
对于中度肝损伤患者，将替沃扎尼的剂量减少至0.89 mg，每天口服一次，持续21天，然后停止治疗7天，为期28天。
替沃扎尼的作用机制
替沃扎尼通过抑制VEGFRs 1、2和3来阻断血管内皮生长因子（VEGF）通路。VEGF通路在血管生成中起着重要作用。血管生成，即新血管的形成，对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。每个配体对三种VEGF受体都表现出不同但重叠的结合特征。为了最佳地抑制VEGF通路，有效阻断所有三种VEGF受体就变得非常重要，因为每种受体在癌症血管生成中都起着重要作用：
- VEGF受体1对调节内皮细胞存活和血管形态发生至关重要；
- VEGF受体2被认为是内皮细胞增殖和迁移的主要受体；
- VEGF受体3促进内皮萌芽和血管网络形成。
临床前研究表明替沃扎尼是三种VEGF受体的最佳抑制剂。替沃扎尼的半衰期长，耐受性好，可以优化VEGF阻断，同时最大限度地减少脱靶毒性。
替沃扎尼的临床试验数据
一项随机 (1:1)、开放标签、多中心临床试验，比较替沃扎尼与索拉非尼在治疗复发或难治性晚期肾癌患者中的疗效，这些患者接受过两种或三种先前的全身治疗，包括至少一种索拉非尼或替沃扎尼以外的VEGFR激酶抑制剂治疗。患者被随机分配接受替沃扎尼1.34 mg 口服，每天一次，连续 21 天，停药7天，每 28 天一个疗程。另一组患者接受索拉非尼 400 mg治疗，每天两次口服，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。此次临床试验的主要终点是对比两组患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观反应率（ORR）。
| 指标 | 替沃扎尼组 | 索拉非尼组 |
|---|---|---|
| PFS | 5.6个月 | 3.9个月 |
| OS | 19.2个月 | 16.4个月 |
| ORR | 18% | 8% |
替沃扎尼的最常见（≥20%）的不良反应是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。最常见的 3 级或 4 级实验室异常 (≥5%) 是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。
替沃扎尼的价格
替沃扎尼目前在中国没有上市，所以没有具体的价格。如果您想了解更多关于替沃扎尼的信息，如药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等，请咨询客服获得最新价格。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/124357.html
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