阿卡替尼(Acalabrutinib,别名:阿卡拉布替尼、Calquence、Acalanib)是一种靶向治疗用药,可以抑制一种在恶性B细胞中过度表达的酶,从而阻断肿瘤细胞的生长和存活。阿卡替尼由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)开发,目前已经在多个国家和地区获得批准,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。2023年8月29日,阿卡替尼在中国也获得了这一适应症的批准。
慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)是两种相似的B细胞恶性肿瘤,主要发生在中老年人群中,且男性多于女性。这两种疾病的区别主要在于肿瘤细胞的分布:CLL主要累及骨髓和外周血,而SLL主要累及淋巴结和其他器官。CLL和SLL的治疗方案通常相同,包括化疗、免疫治疗、靶向治疗等。然而,这些治疗方法都存在一定的局限性,如毒副作用、耐药性、复发风险等。因此,需要更安全有效的治疗方法来改善患者的预后和生活质量。
阿卡替尼是一种第二代BTK抑制剂,与第一代BTK抑制剂依鲁替尼(Ibrutinib)相比,具有更高的选择性和更低的脱靶抑制作用,因此可能有更少的副作用。阿卡替尼的临床试验结果显示,它对于先前接受过治疗或未经治疗的CLL/SLL患者都是一种有效且耐受性良好的单药或联合治疗方案 。下表是阿卡替尼在不同临床试验中对于CLL/SLL患者的总体缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS):
临床试验 | 治疗方案 | 治疗对象 | ORR | PFS |
---|---|---|---|---|
ASCEND | 阿卡替尼 vs IdR/BR | 复发/难治性CLL | 81% vs 75% | 未达到 vs 16.8个月 |
I/II期 | 阿卡替尼 | 复发/难治性CLL/SLL(中国患者) | 83.3% | 未达到 |
IdR/BR:依达拉西布(Idelalisib)联合利妥昔单抗(Rituximab)或苯达莫司汀(Bendamustine)联合利妥昔单抗
阿卡替尼的常见副作用包括头痛、腹泻、血细胞减少、疲倦、瘀伤、恶心、皮疹、便秘、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛和出血等。不太常见但可能严重的副作用包括心律失常、严重感染、皮肤癌等。服用阿卡替尼期间,患者应避免同时服用柚子汁、紫锥菊和胃酸还原剂等可能影响药物代谢的物质。服用阿卡替尼期间,患者应定期监测血液指标和心电图,并及时报告任何不良反应或不寻常症状。
总之,阿卡替尼是一种新型的BTK抑制剂,对于CLL/SLL患者有良好的疗效和安全性。阿卡替尼在中国的批准,将为CLL/SLL患者提供一个新的治疗选择。然而,阿卡替尼并不能根治CLL/SLL,患者仍需长期服药,并且可能出现耐药性或复发。因此,患者在服用阿卡替尼前,应与医生充分沟通,了解药物的适应症、禁忌症、副作用和注意事项,并按医嘱规范用药。
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