奥希替尼(Osimertinib,又名泰瑞沙、塔格瑞斯、AZD9291、Tagrisso、Tagrix、Osicent)是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由孟加拉耀品国际(Beacon Pharmaceuticals Limited)生产,主要用于治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。奥希替尼不仅可以有效抑制EGFR敏感突变,还可以克服EGFR T790M耐药突变,从而提高了肺癌患者的生存期和生活质量。
奥希替尼是目前唯一一种在一线和二线治疗EGFR突变肺癌的TKI,也是唯一一种在三线治疗T790M阳性肺癌的TKI。根据多项临床试验的结果,奥希替尼在各个治疗线上都显示出了优异的抗肿瘤活性和安全性。例如,在FLAURA试验中,奥希替尼作为一线治疗,与其他第一代TKI相比,显著延长了无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),并降低了中枢神经系统(CNS)转移的风险。在AURA3试验中,奥希替尼作为二线治疗,与化疗相比,显著提高了客观缓解率(ORR)和PFS,并改善了CNS效果。在AURA扩展队列中,奥希替尼作为三线治疗,对T790M阳性肺癌患者有着显著的临床益处。
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