卡马替尼（Capmatinib，INC280）是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对MET外显子14跳跃突变（METex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。它由瑞士诺华公司开发，其商品名为Tabrecta。
MET是一种受体酪氨酸激酶，参与细胞增殖、迁移、侵袭和血管生成等过程。在NSCLC中，MET基因的异常激活，如外显子14跳跃突变或基因扩增，与肿瘤的恶性进展和预后不良相关。卡马替尼能有效抑制MET的酶活性和信号转导，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。
卡马替尼的适应症是治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接受过治疗（经治）的患者。该适应症是基于II期GEOMETRY mono-1研究的阳性结果而获得FDA加速批准的。该研究是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。结果显示：
| 治疗队列 | 总缓解率（ORR） | 中位缓解持续时间（DOR） | 中位总生存期（OS） |
|---|---|---|---|
| 初治 | 67.9% | 12.6个月 | 20.8个月 |
| 经治 | 51.6% | 9.7个月 | 13.6个月 |
卡马替尼的安全性和耐受性与先前报道的数据一致，未观察到新的安全信号。最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐，卡马替尼治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件（仅4.5%为4级）。需要注意的是，卡马替尼可能引起间质性肺疾病（ILD）/肺炎等严重并发症，因此需要监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状，并及时采取相应措施。
卡马替尼是目前唯一获得FDA批准用于治疗METex14 NSCLC患者的药物，也是中国正在开展临床试验的MET抑制剂之一。卡马替尼的研究数据证明它有潜力为极具侵袭性的METex14 NSCLC患者群体提供一个重大治疗进步。我们期待这款新靶向药尽早获批，造福更多患者。
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