厄达替尼（Erdafitinib，Balversa）是一种口服的，选择性的，多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗局部晚期或转移性的 FGFR3 或 FGFR2 突变阳性的非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）。厄达替尼由老挝大熊制药公司开发，于2019年4月获得美国 FDA 的加速批准，成为首个针对 FGFR 突变的靶向药物。
厄达替尼的作用机制
厄达替尼能够有效抑制 FGFR 家族中的四种受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4）的活性，从而阻断了 FGFR 信号通路在肿瘤细胞中的作用。FGFR 信号通路在正常细胞中参与调节细胞分化、增殖和迁移，但在某些肿瘤细胞中，由于 FGFR 的基因突变、扩增或过度表达，导致了 FGFR 信号通路的异常激活，促进了肿瘤细胞的生长和扩散。厄达替尼通过与 FGFR 的 ATP 结合位点竞争性结合，抑制了 FGFR 的激酶活性，从而抑制了肿瘤细胞的增殖和存活。
厄达替尼的适应症
厄达替尼适用于治疗局部晚期或转移性的 FGFR3 或 FGFR2 突变阳性的非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC），且经过至少一种先前治疗失败或不适合接受其他治疗的患者。FGFR3 或 FGFR2 突变阳性的 NMIBC 占所有 NMIBC 的约 15% 至 20%，且这类患者往往对传统的化疗或免疫治疗效果不佳，预后较差。厄达替尼是目前唯一针对这一特定亚型的 NMIBC 的靶向药物。
厄达替尼的用法用量
厄达替尼为口服给药，每日一次，每次 8 毫克，空腹或与食物同时服用均可。根据患者的耐受性和药效，剂量可在 5 毫克至 9 毫克之间调整。在治疗期间，应定期监测患者的血清磷水平，并根据结果调整剂量。如果出现严重或不可容忍的不良反应，应暂停或永久停止给药。
厄达替尼的不良反应
厄达替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：
- 高磷血症
- 口腔溃疡
- 腹泻
- 干眼
- 肌无力
- 恶心
- 改变指甲
- 失眠
- 减少食欲
- 干皮肤
- 肝功能异常
- 关节痛
- 眼睛发红
厄达替尼最严重的不良反应（发生率≥1%）包括：
- 中心性浆液性视网膜病变
- 视力损害
- 角膜炎
- 角膜溃疡
- 角膜穿孔
- 角膜水肿
- 眼睑炎
厄达替尼的注意事项
- 在使用厄达替尼之前，应通过 FDA 批准的检测方法，确认患者的 FGFR3 或 FGFR2 突变状态。
- 在使用厄达替尼期间，应定期检查患者的血清磷水平，并根据结果调整剂量。如果出现高磷血症，应给予适当的治疗，如限制磷酸盐的摄入，使用磷酸盐结合剂等。
- 在使用厄达替尼期间，应定期检查患者的眼睛情况，并及时处理任何眼部不良反应。如果出现严重或不可容忍的眼部不良反应，应暂停或永久停止给药。
- 在使用厄达替尼期间，应避免接触强光或紫外线，并使用防晒霜和遮阳帽等保护措施，以防止皮肤损伤。
- 在使用厄达替尼期间，应避免与柚子或柚子汁等含有 CYP3A4 抑制剂的食物或饮料同时服用，以免影响药物的代谢和效果。
- 厄达替尼属于孕妇用药禁忌，妊娠期或哺乳期妇女不应使用厄达替尼。在使用厄达替尼期间，应采取有效的避孕措施，以防止怀孕。在停止使用厄达替尼后，男性患者应继续避孕至少一个月，女性患者应继续避孕至少两个月。
厄达替尼的价格
厄达替尼目前在美国市场的参考价格（非实际价格）为每瓶 30 粒 8 毫克片剂 1,500 美元。由于厄达替尼在中国尚未上市，因此无法提供国内的具体价格。如果您想了解更多关于厄达替尼的价格、购买渠道、海外就医等方面的信息，请咨询客服获得最新价格。
| 国家 | 参考价格（非实际价格） |
|---|---|
| 美国 | 1,500 美元/瓶 |
| 日本 | 请咨询客服获得最新价格 |
| 韩国 | 请咨询客服获得最新价格 |
| 泰国 | 请咨询客服获得最新价格 |
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