吉瑞替尼（Giruini，又名富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、gilteritinib、Xospata）是一种针对FLT3突变的口服小分子抑制剂，由老挝东盟制药公司生产。它主要用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）。
什么是FLT3突变？
FLT3是一种在骨髓中的造血干细胞上表达的受体酪氨酸激酶，它参与了细胞的增殖和分化。在某些AML患者中，FLT3基因发生了突变，导致其过度激活，促进了白血病细胞的生长和存活。FLT3突变是AML中最常见的基因异常之一，约占25%至30%的患者。
吉瑞替尼是如何作用的？
吉瑞替尼可以选择性地抑制FLT3突变的活性，从而阻断了白血病细胞的信号通路，抑制其增殖和存活，诱导其凋亡。吉瑞替尼不仅可以抑制常见的FLT3内部串联重复（ITD）突变，还可以抑制较少见的FLT3酪氨酸激酶域（TKD）突变，包括D835和I836位点的突变。
吉瑞替尼有哪些临床试验数据？
吉瑞替尼的主要临床试验是ADMIRAL试验，这是一项针对复发或难治性FLT3突变AML患者的III期随机、开放标签、多中心试验。该试验将吉瑞替尼与化疗（包括低剂量阿糖胞苷、高剂量阿糖胞苷或三联方案）进行了比较。结果显示，吉瑞替尼组的总生存期（OS）显著优于化疗组（9.3个月 vs 5.6个月），风险比为0.64，95%置信区间为0.49-0.83，p=0.0004。吉瑞替尼组的完全缓解率（CR）也显著高于化疗组（34.0% vs 15.3%），p<0.0001。此外，吉瑞替尼组中有22%的患者接受了造血干细胞移植（HSCT），而化疗组中只有11%的患者接受了HSCT。
吉瑞替尼有哪些不良反应？
吉瑞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括肌酸激酶升高、肝功能异常、腹泻、乏力、关节痛、发热、水肿、皮疹、恶心、头晕、咳嗽和呼吸困难。最常见的严重不良反应（发生率≥5%）包括发热性中性粒细胞减少、脓毒症、肺炎、败血症和出血。吉瑞替尼还可能导致心脏毒性、肺毒性、胚胎毒性和生殖毒性等其他不良反应，因此在使用前应进行相应的评估和监测，并避免与某些药物或食物的相互作用。
吉瑞替尼的用法和用量是什么？
吉瑞替尼的推荐剂量是每日120 mg，以空腹或与食物同时服用。如果出现不良反应，可以减少剂量或暂停用药。如果需要与某些药物或食物同时使用，应注意调整剂量或避免同时使用。吉瑞替尼的治疗时间取决于患者的临床反应和耐受性。
吉瑞替尼在中国有上市吗？
吉瑞替尼目前在中国尚未上市，但已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准，用于治疗复发或难治性FLT3突变AML患者。如果您想了解更多关于吉瑞替尼的信息，或者想咨询海外就医的相关事宜，您可以联系泰必达，我们是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供专业的药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。
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