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瑞格非尼(Regorafenib,Stivarga,拜万戈)是一种口服的多靶点抑制剂,由德国拜耳公司开发,主要用于治疗转移性结直肠癌、转移性胃癌或胃食管连接部腺癌、肝细胞癌等恶性肿瘤。
瑞格非尼的作用机制
瑞格非尼可以抑制多种酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、平滑肌细胞增殖因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、骨形态发生蛋白受体(BMPR)、RET、KIT、RAF、TIE2等,从而阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的信号通路。
瑞格非尼的适应症
瑞格非尼目前在中国已经获批用于以下三种恶性肿瘤的治疗:
- 转移性结直肠癌(mCRC),已经接受过含氟嘧啶、氧化铂、伊立替康和贝伐单抗或者赛替布单抗的标准化疗方案后进展的患者。
- 转移性胃癌或胃食管连接部腺癌(mGC/mGEJC),已经接受过至少两种以氟嘧啶、铂类或者紫杉醇为基础的化疗方案后进展的患者。
- 肝细胞癌(HCC),不能接受手术切除或者局部治疗,且已经接受过索拉非尼治疗后进展或者不能耐受索拉非尼的患者。
瑞格非尼的用法用量
瑞格非尼的推荐剂量是每日160mg(4片),每天一次,在早餐前至少1小时或者晚餐后至少2小时服用。每服用21天为一个周期,然后休息7天,再开始下一个周期。如果出现不良反应,可以根据医生的指导调整剂量或者暂停用药。
瑞格非尼的不良反应
瑞格非尼最常见的不良反应包括:
- 皮肤和毛发相关反应,如手足皮肤综合征、皮疹、干皮、脱发等。
- 胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等。
- 血液系统反应,如贫血、血小板减少、白细胞减少等。
- 肝功能异常,如转氨酶升高、胆红素升高等。
- 代谢紊乱,如高血压、低钾血症、高钙血症等。
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