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布格替尼(Brigatinib,又名布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、AP26113)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由老挝东盟公司开发的第二代ALK抑制剂,于2017年4月获得美国FDA的加速批准,用于治疗进展期或转移性ALK阳性NSCLC的患者,这些患者曾经接受过克唑替尼(Crizotinib)治疗,但是疾病进展或不能耐受克唑替尼。2018年2月,布格替尼在欧盟也获得了批准,用于同样的适应症。
布格替尼的作用机制
布格替尼是一种选择性的ALK抑制剂,能够有效地抑制ALK在肿瘤细胞中的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。布格替尼还能够抑制其他一些与肺癌相关的激酶,如EGFR、ROS1、IGF-1R等。布格替尼具有较强的穿透血脑屏障的能力,因此能够有效地治疗中枢神经系统(CNS)转移的患者。
布格替尼的临床试验
布格替尼获得FDA批准的主要依据是一项名为ALTA的二期临床试验,该试验分为两个剂量组:90 mg/日组和180 mg/日组。该试验共纳入222名进展期或转移性ALK阳性NSCLC的患者,这些患者都曾经接受过克唑替尼治疗,但是疾病进展或不能耐受克唑替尼。结果显示,90 mg/日组和180 mg/日组的总体有效率分别为48%和53%,中位无进展生存期分别为9.2个月和12.9个月。对于有CNS转移的患者,90 mg/日组和180 mg/日组的CNS有效率分别为42%和67%,中位CNS无进展生存期分别为5.6个月和11.1个月。布格替尼的常见不良反应包括恶心、腹泻、咳嗽、头痛、呼吸困难等。
布格替尼的用法用量
布格替尼的推荐用法是每日一次,空腹服用。首先以90 mg/日开始治疗7天,然后增加至180 mg/日,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果出现中度或重度不良反应,可以暂停或减少剂量。如果出现严重或危及生命的不良反应,应立即停止使用。
布格替尼在中国的情况
目前,布格替尼在中国还没有正式上市,也没有进行临床试验。因此,想要使用布格替尼治疗ALK阳性NSCLC的患者,需要通过海外药房的方式购买。泰必达是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供布格替尼的药品渠道咨询,海外就医咨询,医学顾问服务等。如果您想了解更多关于布格替尼的信息,或者想咨询布格替尼的最新价格,请联系我们的客服,我们将竭诚为您服务。
药品名称 | 布格替尼 |
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规格 | 30mg*30粒/瓶 |
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