达沙替尼是一种抗癌药物,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)和Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)[1]。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体[2]。
达沙替尼于2006年在美国上市,品牌名为Sprycel,由百时美施贵宝公司生产[3]。目前,印度海得隆公司也生产了达沙替尼的仿制药,别名为施达赛、依尼舒、Spryce、Dasanix等,规格为20mg、50mg、70mg、100mg的片剂[4]。
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