索托拉西布（LUMAKRAS，Sotorasib，AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子药物，由孟加拉珠峰版公司开发，于2021年5月28日获得美国FDA的加速批准，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
索托拉西布是什么
索托拉西布是一种特异性抑制KRAS G12C突变的药物，可以阻止肿瘤细胞的增殖和存活。KRAS是一种在多种癌症中发挥重要作用的基因，它编码了一种参与细胞信号转导的蛋白质。KRAS G12C是KRAS基因中最常见的一种突变，约占NSCLC患者的13%。这种突变使得KRAS蛋白质处于持续激活状态，导致细胞过度增殖和分化。索托拉西布可以与KRAS G12C蛋白质结合，使其处于非活性状态，从而抑制肿瘤细胞的生长。
索托拉西布的用法
索托拉西布是一种口服药物，每日一次，每次960毫克，无需与食物同时服用。索托拉西布应在医生的指导下使用，并根据患者的病情和耐受性进行剂量调整。索托拉西布不适合孕妇、哺乳期妇女和儿童使用。
索托拉西布的用量
索托拉西布的推荐初始剂量为每日960毫克，如果出现不良反应，可以降低剂量或暂停用药。以下是索托拉西布的剂量调整表：
| 不良反应等级 | 剂量调整 |
|---|---|
| 1级或2级 | 继续960毫克 |
| 3级 | 暂停用药直至恢复至1级或以下，然后以720毫克继续用药 |
| 4级 | 永久停止用药 |
索托拉西布的价格
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