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瑞格列克片（Relugolix，又名Orgovyx）是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，由英国Myovant Sciences公司开发，主要用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤和子宫内膜异位症等疾病。
瑞格列克片的作用机制
瑞格列克片通过与促性腺激素释放激素受体结合，阻断了促性腺激素释放激素对垂体的作用，从而降低了血清中的睾酮、雌二醇和孕酮等性激素水平。这种作用可以抑制一些依赖性激素生长的肿瘤或良性病变的发展，改善相关的临床症状。
瑞格列克片的适应症
- 前列腺癌：瑞格列克片是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一种口服GnRH拮抗剂，用于治疗晚期前列腺癌。在HERO试验中，瑞格列克片与注射用GnRH拮抗剂达加雷利克斯（Degarelix）相比，显示出了更高的睾酮抑制率和更低的心血管事件发生率。
- 子宫肌瘤：瑞格列克片联合低剂量雌孕激素（E2/P4）是欧盟批准的第一种口服治疗子宫肌瘤的药物。在LIBERTY 1和LIBERTY 2两项临床试验中，瑞格列克片联合E2/P4与安慰剂相比，显著降低了子宫肌瘤相关出血量、改善了贫血情况和生活质量，并减少了手术需求。
- 子宫内膜异位症：瑞格列克片联合E2/P4也是日本批准的第一种口服治疗子宫内膜异位症的药物。在SPIRIT 1和SPIRIT 2两项临床试验中，瑞格列克片联合E2/P4与安慰剂相比，显著缓解了子宫内膜异位症相关的盆腔疼痛和非经期出血，并提高了生活质量。
瑞格列克片的用法用量
- 前列腺癌：每日一次，每次120毫克，空腹或饭后均可服用。首次服用时需同时注射一次GnRH拮抗剂或GnRH激动剂，以避免可能出现的性激素反跳现象。
- 子宫肌瘤和子宫内膜异位症：每日一次，每次40毫克，空腹或饭后均可服用。同时需每日一次服用0.5毫克雌二醇和0.1毫克孕酮组合制剂（E2/P4），以维持低水平的雌激素替代治疗，防止骨质流失和其他雌激素缺乏的副作用。
瑞格列克片的不良反应
瑞格列克片的常见不良反应包括：
- 热潮红
- 关节疼痛
- 头痛
- 骨质流失
- 乳房萎缩
- 阴道干涩
- 抑郁
- 肝功能异常
瑞格列克片的严重不良反应包括：
- 心血管事件（如心肌梗死、中风、心律失常等）
- 骨折
- 高血糖和糖尿病
- 出血性卵巢囊肿
- 过敏反应（如荨麻疹、皮疹、呼吸困难等）
瑞格列克片的注意事项
- 服用瑞格列克片前，应咨询医生，了解自己是否适合使用该药物，以及可能出现的风险和禁忌。
- 服用瑞格列克片期间，应定期监测血液中的性激素水平、肝功能、血糖、骨密度等指标，以评估治疗效果和安全性。
- 服用瑞格列克片期间，应避免怀孕或哺乳，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。如有可能怀孕的情况，应立即停止服用该药物，并通知医生。
- 服用瑞格列克片期间，应避免与其他可能影响性激素水平或代谢的药物或食物相互作用，如某些抗生素、抗真菌药、抗癫痫药、抗凝血药、柚子等。如有必要使用这些药物或食物，应咨询医生，调整用量或时间间隔。
- 服用瑞格列克片期间，如出现任何不良反应或异常情况，应及时就医，寻求专业的医学帮助。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/meds-info/106075.html
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