恩曲替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤,以及ROS1基因重排阳性的非小细胞肺癌。它的别名有罗圣全、恩曲替尼胶囊、entrectinib、Rozlytrek等。它由老挝第二药厂生产,目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。
恩曲替尼的用法和用量应根据患者的体重、肿瘤类型、疗效和耐受性等因素进行调整。一般来说,恩曲替尼的推荐剂量为:
- 对于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者,每日600毫克,分两次口服,每次300毫克;
- 对于ROS1基因重排阳性的非小细胞肺癌患者,每日600毫克,一次口服。
恩曲替尼应在饭前或饭后至少1小时内服用,不要咀嚼或崩溃胶囊。如果漏服一次剂量,应在下一次剂量时间前12小时内补服。如果出现严重或不可容忍的不良反应,应暂停或减少剂量,或终止治疗。具体的剂量调整方案如下表所示:
不良反应 | 剂量调整 |
---|---|
中枢神经系统相关事件(如眩晕、脑水肿等) | 暂停治疗,直到事件消失或改善至轻度;恢复治疗时,剂量减少100毫克/日 |
肺间质性疾病/肺炎 | 永久停止治疗 |
心动过速 | 暂停治疗,直到事件消失或改善至轻度;恢复治疗时,剂量减少100毫克/日 |
肝功能异常(ALT或AST升高超过5倍正常上限) | 暂停治疗,直到事件消失或改善至轻度;恢复治疗时,剂量减少100毫克/日 |
肝功能异常(ALT或AST升高超过3倍正常上限,并伴有胆红素升高超过2倍正常上限) | 永久停止治疗 |
骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少等) | 暂停治疗,直到事件消失或改善至轻度;恢复治疗时,剂量减少100毫克/日 |
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