适应症:
本品用于不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎。
用法用量:
托法替尼 | |
成年患者 | 5 mg 每天两次 |
强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑),或者一种中等 CYP3A4 抑制剂和一种强效CYP2C19 抑制剂(如氟康唑) | 5 mg 每天一次 |
中度或重度肾功能损伤、中度肝功能损伤 | 5 mg 每天一次 |
经重复检测确认淋巴细胞计数低于 500 细胞/mm3 的患者 | 停药 |
ANC 介于 500 至 1000 细胞/ mm3之间的患者 | 中断给药,当 ANC 高于 1000 时,重新给药 5 mg 每天两次 |
ANC 低于 500 细胞/ mm3的患者 | 停药 |
血红蛋白水平低于 8 g/dL 或降低超过2 g/dL 的患者 |
中断给药,直至血红蛋白数值恢复正常。 |
副作用:
1)总体感染:常见有上呼吸道感染、鼻咽癌、泌尿系统感染。
2)严重感染:最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹,泌尿系统感染。
3)结核病:增加感染几率。
4)机会性感染
5)恶性肿瘤:最常见的恶性肿瘤为肺癌和乳腺癌,其次为胃癌、结直肠癌、肾细胞癌、前列腺癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤。
6)淋巴细胞减少症:经检测确认的淋巴细胞计数低于500细胞/mm³与治疗和严重感染的发生率增加有关。
7)胃肠道异常:腹痛,消化不良,呕吐,胃炎,恶心。
8)肝胆异常:脂肪肝。
9)皮肤异常:皮疹、红斑、瘙痒。
10)目前尚无严重不良反应。
药物相互作用:
1)托法替尼与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)、中效CYP3A4抑制作用且强效CYP2C19抑制作用的药
物合用时(如氟康唑),血药浓度会升高。
2)托法替尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用,血药浓度会降低,疗效随之减弱。
3)托法替尼与强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、他克草司、环孢素)合用,会增加免疫抑制作用的风险。
注意事项:
1)严重感染:托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎,在机会性感染中,托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌病、组织胞浆菌病、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒感染、BK 病毒感染以及李氏杆菌病,此时应中断给药。
2)胃肠穿孔:有胃肠道疾病患者应谨慎使用该药物,托法替尼有增加胃肠穿孔的风险。
3)实验室检测:具体使用情况需要根据淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的变化情况来定。
4)免疫接种:避免与活疫苗同时使用。
5)糖尿病患者:由于糖尿病患者人群中的感染发生率通常较高,因此治疗糖尿病患者时应谨慎。
6)肝损伤患者:重度肝损伤患者不建议使用。
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