吡非尼酮

适应症

吡非尼酮适用于成人治疗轻度至中度特发性肺纤维化 (IPF)

用法用量

成人患者：

开始治疗后，剂量应在 14 天内逐渐增加至推荐的日剂量，即每天 9 片 267 毫克片剂或 1 片 801 毫克片剂，具体如下：

1、第1至7天：一天三次，每次267毫克片剂（801毫克/天）

2、第 8 至 14 天：一天三次，每次两片 267 毫克片剂（1602 毫克/天）

3、第 15 天以后：一天三次，每次三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂（2403 毫克/天）

对于特发性肺纤维化患者，吡非尼酮的推荐日剂量为三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂，每天 3 次随餐服用，总共 2403 毫克/天；不建议任何患者服用超过 2403 mg/天的剂量；错过连续 14 天或更多吡非尼酮治疗的患者应通过接受初始2周的治疗方案直至达到推荐的每日剂量重新开始治疗；对于连续中断治疗少于14天的患者，可按以前的推荐日剂量恢复治疗。

不良反应

最常报告的不良反应（≥10%）：

恶心（32.8% ）、皮疹（28.7% ）、疲劳（22.3% ）、腹泻（21.7% ）、消化不良（16.8% ）和光敏反应（12.2% ）

禁忌

1、对活性物质或任何赋形剂过敏。

2、同时使用氟伏沙明。

3、严重的肝功能损害或末期肝病。

4、严重的肾功能损害（CrCl<30ml></30ml>

贮存方法

存放于30°C以下阴凉干燥处，避光保存

适用人群

用于轻、中度特发性肺间质纤维化患者的治疗

药物相互作用

本品主要通过肝代谢酶CYP1A2代谢

联用注意事项

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

孟加拉UniMed UniHealth

成分

主要成分：5-甲基1-苯基1H-吡啶2-1

性状

棕色、椭圆形、薄膜包衣片剂

注意事项

肝功能

在接受吡非尼酮治疗的病人中，曾有ALT和AST升高>3×正常上限（ULN）的报道。

在开始使用吡非尼酮治疗之前，应进行肝功能检查（ALT、AST和胆红素），随后在前6个月内每月进行一次，此后每3个月进行一次。
如果肝脏转氨酶显著升高，应根据下面的方案调整吡非尼酮的剂量或停止治疗。

出现ALT/AST升高时的建议

如果病人在开始使用吡非尼酮治疗后出现转氨酶升高至>3至≤5xULN，应停用干扰性药物，排除其他原因，并密切监测病人。
如果临床上合适，应减少或中断吡非尼酮的剂量。
一旦肝功能检查在正常范围内，如果可以耐受，吡非尼酮可以重新服用到推荐的每日剂量。
如果患者出现转氨酶升高至≤5×ULN并伴有高胆红素血症，应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。
如果患者的转氨酶升高到>5×ULN，则应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。

肝功能损害

在有中度肝功能损害（即Child-Pugh B级）的受试者中，吡非尼酮的暴露量增加了60%。
鉴于有可能增加吡非尼酮的暴露量，对已存在轻度至中度肝功能损害（即Child-Pugh A级和B级）的患者应谨慎使用吡非尼酮。
应密切监测患者的中毒症状，特别是如果他们同时服用已知的CYP1A2抑制剂。
吡非尼酮尚未在有严重肝功能损害的个体中进行研究，吡非尼酮不应在有严重肝功能损害的病人中使用。

光敏反应和皮疹

用吡非尼酮治疗期间应避免或尽量减少暴露于直射阳光（包括日光灯）。
应指导患者每天使用防晒霜，穿防晒衣，并避免使用其他已知会引起光敏性的药物。
应指导患者向其医生报告光敏反应或皮疹的症状。
严重的光敏反应并不常见。
在光敏反应或皮疹的轻度至重度病例中，可能需要调整剂量或暂时停止治疗。

眩晕

在服用吡非尼酮的病人中曾有头晕的报道。
因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应了解自己对该药品的反应。
在临床研究中，大多数出现头晕的病人只有一次事件，而且大多数事件都得到了解决，中位持续时间为22天。
如果头晕没有改善或其严重程度恶化，可能需要调整剂量甚至停止使用吡非尼酮。

疲劳

服用吡非尼酮的患者曾报告疲劳。
因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应该知道他们对这种药物的反应。

体重下降

有报道称使用吡非尼酮治疗的患者体重下降。
医生应监测病人的体重，如果认为体重下降具有临床意义，应酌情鼓励增加热量的摄入。

与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用

大约70-80%的吡非尼酮通过CYP1A2代谢，其他CYP同工酶包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1也有少量贡献。
饮用葡萄柚汁与CYP1A2的抑制有关，在使用吡非尼酮治疗期间应避免饮用。

妊娠期间

作为预防措施，最好避免在怀孕期间使用吡非尼酮。

哺乳期

不能排除对哺乳期儿童的风险。
必须决定是停止母乳喂养还是停止吡非尼酮治疗，同时需要考虑母乳喂养对儿童的益处和吡非尼酮治疗对母亲的益处。

（以上资料参考自孟加拉UniMed UniHealth官网英文版 2022.12）

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