适应症:
适用于治疗成人肌萎缩性侧索硬化症(ALS)。
用法用量:
建议用法:
将一包药物倒入装有8盎司(根据美版单位,约为237ml)温水的杯子中,用力搅拌,口服,或者在搅拌完成后一小时内通过喂食管给药。
制好的悬浮液可以在室温下最多储存一小时,一小时后需将未使用的药剂丢弃,不得再用。
需在进食前服用该药。
建议用量:
推荐初始剂量为每天一包,(内含3g的苯丁酸钠和1g牛磺酸钠),
最初的三周,每天一包。
三周后,增加至每日两包,早晚各一包,均需在饭前服用。
若有轻度的肾、肝功能损害的病人不需要调整剂量,但是要避免在中度或者中度的肾、肝功能损害的病人中使用。
副作用:
最常见的不良反应是腹泻、腹痛、恶心和上呼吸道感染。
药物相互作用:
其他药物对利鲁唑口服混悬液的影响
1、胆汁酸螯合剂
胆汁酸螯合剂(如胆碱酯酶、可乐定、考来维纶)可能会干扰胆汁酸的吸收。
如牛磺酸二醇,应避免在使用利鲁唑口服混悬液时使用胆汁酸螯合剂,并考虑使用其他降胆固醇药物。
2、胆汁酸转运蛋白抑制剂
抑制管状膜胆汁酸转运器(如胆汁盐输出泵(BSEP))的合并药物可能会加剧共轭胆汁盐在肝脏中的积累,导致临床症状。
避免使用强烈的BSEP的抑制剂。
如果认为有必要同时使用BSEP的强抑制剂(如环孢素),应谨慎行事,并建议监测血清转氨酶和胆红素。
3、铝基抗酸剂
铝基抗酸剂已被证明在体外能吸附胆汁酸,并可能干扰牛磺酸二醇的吸收。
使用利鲁唑口服混悬液时应避免使用铝基抗酸剂,并考虑使用其他降酸剂。
4、丙磺舒
避免与利鲁唑口服混悬液一起使用丙磺舒,因为它可能影响苯丁酸钠代谢物的肾脏排泄。
5、HDAC抑制剂
苯丁酸盐是一种泛组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
避免与RELYVRIO一起使用其他HDAC抑制剂。
6、转运物OATP1B3的抑制剂
体外研究表明,利鲁唑口服混悬液是OATP1B3的底物。
避免与OATP1B3的抑制剂一起使用RELYVRIO。
利鲁唑口服混悬液对其他药物的影响
1、OAT1基板
如果与利鲁唑口服混悬液同时给予,OAT1底物的血浆浓度可能会增加。
避免使用OAT1底物,因为底物血浆浓度的微小变化可能会导致RELYVRIO的严重毒性或失效。
2、P-糖蛋白(P-gP)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物
利鲁唑已被证明在体外抑制P-gP和BCRP。
如果与RELYVRIO同时给予,P-gP和BCRP底物的血浆浓度可能增加。
避免同时使用P-gP和BCRP底物,因为底物血浆浓度的微小变化可能导致RELYVRIO的严重毒性或失效。
3、作为CYP2C8、CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4同工酶底物的药物
利鲁唑在体外抑制CYP2C8和CYP2B6同工酶。
RELYVRIO在体外诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4。
如果与利鲁唑同时给予,这些酶的底物的血浆浓度可能会改变。
避免使用作为这些CYP P450同工酶底物的药物,其中底物血浆浓度的微小变化可能导致严重毒性或疗效丧失。
注意事项:
1、每2包利鲁唑口服混悬液含有928毫克的钠(占WHO每日推荐摄入量的46%),对钠敏感的患者(如:对药物过敏的患者、充血性心力衰竭、严重肾功能不全或其他与钠潴留有关的疾病的患者)应在医生指导下服用。
2、如果患者在服用利鲁唑口服混悬液治疗期间怀孕或打算怀孕,请告知其医疗服务提供者。
3、目前尚无关于孕妇使用 RELYVRIO 的数据来评估与药物相关的重大出生缺陷风险。
4、如果患者打算母乳喂养或正在母乳喂养婴儿,请通知其医疗服务提供者。
5、目前还没有关于苯丁酸钠或牛磺酸钠在人乳中的存在、对母乳喂养的婴儿的影响或该药对乳汁分泌的影响的数据。
6、利鲁唑口服混悬液在儿科病人中的安全性和有效性尚未确定。
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