阿可替尼

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  • 别名: ARCRAX、Acalabrutinib、阿可替尼
  • 规格: 100mg-60胶囊/瓶(盒)
  • 厂家: 老挝大熊制药
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

适应症:

1、套细胞淋巴瘤

适用于接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者

2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

用于成年慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗

用法用量:

1、推荐剂量

(1)作为单一用药:

对于套细胞淋巴瘤(MCL),慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,阿卡替尼的推荐剂量是大约每12小时口服100 mg,直到疾病进展或不可接受的毒性

(2)联合奥比妥珠单抗:

对于以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,阿卡替尼的推荐剂量为100 mg,大约每12小时口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性,在第1周期开始使用阿卡替尼(每个周期为28天),在第2周期开始使用奥比妥珠单抗,共6个周期,并参考奥比妥珠单抗处方信息以获得推荐剂量,在同一天给药时,在奥比妥珠单抗之前使用阿卡替尼

建议患者用水吞服胶囊,建议患者不要打开、打碎或咀嚼胶囊,阿卡替尼可伴食或不伴食服用,如果一剂阿卡替尼漏服超过3小时,则应跳过该剂量,并在定期计划的时间服用下一剂,不应服用额外的阿卡替尼胶囊来弥补错过的剂量

2、剂量调整:

(1)肝功能损害的推荐剂量:

严重肝功能损害患者避免使用阿卡替尼,轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量

(2)药物相互作用的推荐剂量:

表一 与CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用的推荐剂量修改

CYP3A

流行性流感减毒活疫苗药物

推荐剂量

抑制剂

强CYP3A抑制剂

避免同时使用

如果短期内要使用这些抑制剂(如抗感染药,时间不超过7天),请中断阿卡替尼

中度CYP3A抑制剂

每日一次,一次100 mg

诱导剂

强CYP3A诱导剂

避免同时使用

如果不能避免使用这些诱导剂,请将阿卡替尼的剂量增加到200 mg,大约每12小时一次

 

(3)与胃酸还原剂同时使用:

①质子泵抑制剂:避免同时使用

②h2受体拮抗剂:在服用h2受体拮抗剂前2小时服用阿卡替尼

③抗酸剂:至少隔2小时给药

(4)不良反应的剂量调整:

表二 不良反应的推荐剂量修改

事件

不良反应

剂量调整(起始剂量=100 mg,大约每12小时)

 

3级或以上非血液学毒性,

伴有出血的3级血小板减少症,4级血小板减少症

持续时间超过7天的4级中性粒细胞减少症

第一次和第二次出现

中断阿卡替尼治疗

一旦毒性缓解到1级或基线水平,可恢复阿卡替尼,大约每12小时100 mg

第三次出现

中断阿卡替尼治疗

一旦毒性缓解到1级或基线水平,可恢复阿卡替尼,降低频率,每日一次,一次100 mg

第四次出现

停用阿卡替尼

不良反应由国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)分级

参考奥比妥珠单抗处方信息管理奥比妥珠单抗毒性

副作用:

最常见的副作用(≥ 30% 的患者)

头痛和腹泻

不太常见的副作用(10%-29%)

贫血、嗜中性粒细胞减少症(、血小板减少症(凝血所需的血小板计数低)、疲倦、瘀伤、恶心、皮疹、便秘、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛和大出血等

药物相互作用:

暂无数据

注意事项:

暂无数据

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