适应症：肿瘤科
恩曲替尼（Entrectinib）是一种口服的小分子靶向药，能够抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK等多种致癌基因的活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。恩曲替尼是一种“不限癌种”的靶向药，也就是说，只要肿瘤细胞中存在NTRK融合基因或ROS1突变，无论肿瘤发生在哪个部位或者属于哪种组织类型，都可以使用恩曲替尼进行治疗。
恩曲替尼在2019年8月获得美国FDA批准，用于治疗NTRK融合阳性的实体瘤，包括局部晚期或转移性的实体瘤，以及手术切除不能治愈或者没有其他有效治疗方案的实体瘤。恩曲替尼也是第一款获得FDA批准用于治疗NTRK融合阳性的实体瘤的药物。此外，恩曲替尼还被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。
恩曲替尼的一个重要优势是它能够有效地穿透血脑屏障，进入中枢神经系统（CNS），从而对CNS转移有良好的效果。CNS转移是指肿瘤细胞从原发部位经血液或淋巴系统转移到中枢神经系统（包括脑和脊髓）的过程。CNS转移是一种常见的肿瘤并发症，严重影响患者的生活质量和预后。据估计，约有10%~40%的实体瘤患者会发生CNS转移，其中以肺癌、乳腺癌和黑色素瘤最为常见。
目前，对于CNS转移的治疗主要包括手术、放射治疗和全身化学治疗等。然而，这些方法都存在一定的局限性和副作用。手术切除需要患者有较好的身体条件和较少的转移灶；放射治疗可能会导致神经毒性和认知功能下降；全身化学治疗受到血脑屏障的阻碍，很难达到有效浓度。因此，开发能够有效穿透血脑屏障、针对特定分子标志物、对CNS转移有良好效果的靶向药物是迫切需要的。
恩曲替尼就是这样一种药物。在STARTRK-2试验中，恩曲替尼对NTRK融合阳性实体瘤的总有效率为57.4%，中位无进展生存期为11.2个月，中位总生存期为20.9个月。在这些患者中，有54例（29%）有CNS转移，其中有18例（33%）接受过脑部放射治疗，有36例（67%）没有接受过脑部放射治疗。恩曲替尼对CNS转移的有效率为54.2%，中位无进展生存期为12.9个月，中位总生存期为24.6个月。这些结果表明，恩曲替尼对NTRK融合阳性实体瘤的CNS转移有显著的抗肿瘤效果，且不受脑部放射治疗的影响。
恩曲替尼的安全性也是可接受的。最常见的不良反应包括味觉障碍、疲劳、便秘、肌酸激酶升高、水肿、头痛、体重增加、眩晕、贫血和腹泻等。大多数不良反应为轻度或中度，可以通过剂量调整或对症治疗来控制。严重不良反应较少见，包括心动过速、心律失常、心力衰竭、神经炎、肺炎、骨髓抑制等。
总之，恩曲替尼是一种“不限癌种”的靶向药，能够有效地治疗NTRK融合阳性的实体瘤，包括CNS转移。恩曲替尼的安全性也是可接受的，不良反应较少且可控。恩曲替尼为NTRK融合阳性实体瘤患者提供了一种新的治疗选择，也为CNS转移患者带来了新的希望。
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