类风湿性关节炎(RA)是一种常见的自身免疫性疾病,主要表现为关节炎症和关节损伤。RA的发病原因尚不明确,目前没有根治的方法,只能通过药物控制病情,减轻症状,改善生活质量。
目前,RA的治疗主要包括非甾体抗炎药(NSAIDs)、激素、传统的抗风湿药(DMARDs)和生物制剂等。然而,这些药物的效果并不理想,有些患者对它们不敏感或耐受性差,有些药物还会引起严重的不良反应,如感染、肝肾损伤、骨髓抑制等。
因此,RA患者迫切需要一种安全有效的新药。近年来,一种名为乌帕替尼(Upadacitinib)的新药引起了人们的关注。乌帕替尼是一种口服的小分子药物,它可以选择性地抑制JAK1酶,从而阻断多种促炎细胞因子的信号传导,降低炎症反应。
乌帕替尼已经在多项临床试验中证明了其治疗RA的优越性。在SELECT系列的五个试验中,乌帕替尼与安慰剂或其他DMARDs相比,都能显著改善RA患者的关节肿胀、关节压痛、关节功能、生活质量等指标,并且能够减少关节侵蚀和骨质流失。乌帕替尼还能够改善RA患者常见的皮肤损害和心血管风险。
乌帕替尼的安全性也得到了验证。在SELECT系列试验中,乌帕替尼的不良反应发生率与安慰剂或其他DMARDs相当,并没有增加感染、恶性肿瘤、血栓等严重不良事件的风险。乌帕替尼也没有导致肝功能异常、血液学异常或肌酶升高等实验室指标的显著变化。
基于上述临床数据,乌帕替尼已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得了批准,用于治疗中重度活动性RA患者,特别是对至少一种DMARDs无效或不耐受的患者。乌帕替尼的商品名为Rinvoq,每片含有15mg或30mg的乌帕替尼,每日一次口服。
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