乌帕替尼(别名:RINVOQ、upadacitinib)是一种用于治疗类风湿性关节炎(RA)的口服药物,它属于一类称为JAK抑制剂的药物,可以通过阻断导致关节炎炎症的信号通路,从而减轻症状和延缓关节损伤。乌帕替尼在2019年8月获得了美国FDA的批准,目前在美国、欧盟、日本等多个国家和地区上市。
乌帕替尼主要适用于中重度活动性类风湿性关节炎患者,尤其是对甲氨蝶呤(MTX)或其他传统抗风湿药物(csDMARDs)无效或不耐受的患者。乌帕替尼可以单独使用,也可以与MTX或其他csDMARDs联合使用。乌帕替尼的推荐剂量为每日一次15毫克,每次一片,无论饭前饭后均可服用。
乌帕替尼的临床试验结果显示,它可以显著改善RA患者的关节功能和生活质量,降低关节肿胀和压痛的评分,提高缓解率和完全缓解率,并减少X线检查发现的关节侵蚀和间隙缩窄。乌帕替尼还可以改善RA患者的一些相关指标,如C反应蛋白(CRP)、红细胞沉降率(ESR)、血清抗环状柠檬氨酸抗体(ACPA)等。
乌帕替尼作为一种新型的JAK抑制剂,相比其他同类药物,具有更高的选择性和特异性,能够更精准地作用于JAK1通路,从而减少对其他JAK通路的影响,降低出现严重不良反应的风险。乌帕替尼最常见的不良反应包括上呼吸道感染、鼻咽炎、咳嗽等轻微的感染,以及血小板减少、肝酶升高、胆红素升高等实验室检查异常。乌帕替尼的严重不良反应包括严重感染、肺栓塞、深静脉血栓、恶性肿瘤等,但发生率较低。
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