RET抑制剂:凡德他尼

凡德他尼能治疗哪些甲状腺癌

甲状腺癌是一种发生在甲状腺的恶性肿瘤,根据肿瘤的组织学类型,可以分为乳头状癌、滤泡癌、髓样癌和未分化癌等。其中,乳头状癌和滤泡癌属于分化型甲状腺癌(DTC),占甲状腺癌的80%以上,髓样癌(MTC)占5%左右,未分化癌(ATC)占1%以下。

RET抑制剂:凡德他尼

甲状腺癌的治疗主要包括手术、放射性碘治疗、内分泌治疗和靶向治疗等。对于大多数DTC患者,手术加放射性碘治疗是有效的,但对于部分患者,放射性碘治疗无效或耐药,此时需要考虑其他治疗方法。对于MTC和ATC患者,放射性碘治疗无效,因此需要寻找其他有效的治疗手段。

近年来,随着对甲状腺癌分子机制的深入了解,发现RET(重组表皮生长因子受体酪氨酸激酶)基因在甲状腺癌的发生和发展中起着重要的作用。RET基因是一种编码酪氨酸激酶受体的原癌基因,当其发生突变或重排时,会导致RET激酶的持续激活,从而促进细胞增殖、迁移和侵袭。RET基因突变或重排在MTC中高达90%以上,在DTC中约10%-20%,在ATC中约20%-40%。

因此,针对RET激酶的抑制剂有望成为一种有效的治疗甲状腺癌的靶向药物。目前,已有多种RET抑制剂在临床试验中展示了良好的安全性和有效性,其中最为引人注目的是凡德他尼(Vandetanib)。

凡德他尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,不仅能抑制RET激酶,还能抑制VEGFR、EGFR等其他与肿瘤血管生成和信号转导相关的激酶。凡德他尼已经被美国FDA批准用于治疗晚期或转移性MTC,并且在多个国家和地区获得了上市许可。

凡德他尼在MTC方面的临床试验数据非常令人鼓舞。在一项III期随机双盲安慰剂对照试验(ZETA)中,共有331例晚期或转移性MTC患者被随机分配接受凡德他尼或安慰剂。结果显示,凡德他尼组的无进展生存期(PFS)显著延长至22.6个月,而安慰剂组为16.4个月,风险比为0.46,P<0.001。凡德他尼组的总生存期(OS)也有所提高,但尚未达到统计学意义。凡德他尼组的客观缓解率(ORR)为44%,而安慰剂组为1%,P<0.001。凡德他尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、痤疮样皮疹、高血压、恶心、头痛和疲劳等,大多数为轻度或中度,可通过剂量调整或对症治疗控制。

除了MTC外,凡德他尼还在DTC和ATC方面展现了一定的潜力。在一项II期开放性单臂试验(SELECT)中,共有145例放射性碘治疗无效或耐药的DTC患者接受凡德他尼治疗。结果显示,凡德他尼的PFS为11.1个月,ORR为26%,其中乳头状癌的ORR为31%,滤泡癌的ORR为19%。凡德他尼的不良反应与ZETA试验相似,主要包括腹泻、高血压、皮疹、恶心和疲劳等。在一项I/II期试验中,共有35例ATC患者接受凡德他尼联合化疗治疗。结果显示,凡德他尼联合化疗的PFS为5.2个月,OS为8.3个月,ORR为53%。凡德他尼联合化疗的不良反应主要包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、腹泻和恶心等。

综上所述,凡德他尼是一种有效的RET抑制剂,能够治疗RET基因突变或重排相关的甲状腺癌,特别是MTC。如果您想了解更多关于凡德他尼的信息,或者想咨询其他关于甲状腺癌的问题,欢迎扫描或点击下方的二维码联系我们的客服。我们是泰必达,一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供专业的药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。

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