骨质疏松是一种常见的骨骼疾病,主要表现为骨量减少、骨质疏松和骨微结构破坏,导致骨折风险增加。骨质疏松的发病率随着年龄的增长而增加,严重影响老年人的生活质量和健康。目前,治疗骨质疏松的药物主要分为两类:抑制骨吸收的药物和促进骨形成的药物。抑制骨吸收的药物包括双膦酸盐、雌激素、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)等,它们可以减少骨吸收,降低骨折风险,但不能增加骨量,而且长期使用可能有一些不良反应,如口腔和食道溃疡、颌骨坏死、心血管事件等。促进骨形成的药物包括降钙素、生长激素、甲状旁腺激素(PTH)等,它们可以刺激骨形成细胞活化,增加新骨形成,提高骨密度,但也有一些局限性,如需要注射给药、价格昂贵、可能增加恶性肿瘤风险等。

近年来,一种新型的促进骨形成的药物复泰奥(Romosozumab)引起了广泛关注。复泰奥是一种单克隆抗体,可以特异性地结合并抑制一种名为硫氧还蛋白受体活化因子(Sclerostin)的蛋白质。Sclerostin是一种由成熟的骨细胞分泌的负性调节因子,它可以抑制Wnt信号通路,从而抑制骨形成细胞分化和功能。复泰奥通过阻断Sclerostin的作用,激活Wnt信号通路,促进骨形成细胞增殖和分化,同时也减少了骨吸收细胞的活性。因此,复泰奥具有双重作用:既能促进新骨形成,又能抑制旧骨吸收。
复泰奥已经在多个临床试验中证明了其安全性和有效性。在FRAME试验中,复泰奥与安慰剂相比,在12个月内显著降低了绝经后女性的椎体和非椎体骨折风险;在ARCH试验中,复泰奥与阿仑膦酸钠相比,在24个月内显著降低了绝经后女性的椎体、非椎体和臀部骨折风险;在STRUCTURE试验中,复泰奥与特罗净相比,在12个月内显著提高了绝经后女性的骨密度。复泰奥的不良反应主要包括注射部位反应、关节疼痛、头痛等,一般较轻微,不影响用药依从性。
复泰奥是一种每月注射一次的皮下注射剂,每次用量为210毫克,一般建议使用时间为12个月。复泰奥适用于高危骨质疏松的绝经后女性,特别是那些已经发生过骨折或不能耐受其他骨质疏松药物的患者。复泰奥目前已经在美国、欧盟、日本、中国等多个国家和地区获得批准上市,但在国内的价格和可获得性还不明确。
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