阿美替尼(Amivantamab)是一种新型的双特异性抗体,可以同时靶向EGFR和MET两种癌症相关的蛋白。它是一种三代靶向药,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是那些携带EGFR外显子20插入突变(Exon 20 insertion mutation)的患者。
EGFR外显子20插入突变是一种罕见但难治的肺癌基因变异,约占所有EGFR突变的10%,约占所有NSCLC的2%。这种突变会导致EGFR持续激活,促进肿瘤细胞的增殖和存活。目前,市面上的一代和二代EGFR抑制剂对这种突变无效,而三代EGFR抑制剂虽然有一定的效果,但也存在耐药性和毒副作用的问题。
阿美替尼是一种创新的解决方案,它不仅能够有效地抑制EGFR外显子20插入突变,还能够同时抑制MET,这是一种常见的耐药机制。阿美替尼通过双特异性抗体的设计,可以同时与两种蛋白结合,形成双重阻断,从而达到更强的抗肿瘤效果。
阿美替尼目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得了加速审批或者条件批准,用于治疗晚期或者复发的EGFR外显子20插入突变阳性的NSCLC患者。这些患者之前已经接受过至少一种基于铂类的化疗方案,但没有有效的治疗选择。阿美替尼的批准是基于CHRYSALIS试验的结果,该试验显示阿美替尼对这类患者有40%的客观缓解率(ORR),中位持续时间为11.1个月。
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