塞尔帕替尼是一种靶向治疗RET基因突变的癌症的药物，也叫赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo或LOXO-292。它是由孟加拉珠峰公司开发的，于2020年5月获得美国FDA的批准，用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和RET突变阳性的甲状腺癌（DTC）。它是一种口服胶囊，每天两次，每次120毫克或160毫克。
塞尔帕替尼的作用机制是抑制RET酪氨酸激酶，从而阻断RET信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。RET基因突变是一种罕见但重要的癌症驱动因子，约占NSCLC的1-2%，MTC的10-20%，DTC的50-90%。目前，没有其他靶向药物能够有效地治疗RET基因突变的癌症。
塞尔帕替尼的临床试验结果显示，它对RET融合阳性的NSCLC有很高的有效率和持久性。在LIBRETTO-001试验中，塞尔帕替尼在105例先前接受过化疗或未接受过化疗的患者中，总有效率为64%，中位无进展生存期为17.1个月。在另一个试验中，塞尔帕替尼在143例先前接受过化疗或未接受过化疗的患者中，总有效率为85%，中位无进展生存期为20.3个月。塞尔帕替尼还对MTC和DTC有很好的效果，在LIBRETTO-001试验中，在55例先前接受过化疗或未接受过化疗的患者中，总有效率为69%，中位无进展生存期为19.1个月；在88例先前接受过化疗或未接受过化疗的患者中，总有效率为79%，中位无进展生存期为18.4个月。
塞尔帕替尼的常见副作用包括高血压、肝功能异常、干咳、头痛、便秘、腹泻、乏力等。一般都是轻微或中度的，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。塞尔帕替尼的严重副作用包括肺炎、肺栓塞、高血压危象、出血等。这些情况需要立即停止用药并寻求医疗救助。
塞尔帕替尼的用法用量是根据患者的体重和病情来确定的，一般是每天两次，每次120毫克或160毫克。塞尔帕替尼应该在饭前或饭后至少2小时内服用，不要与葡萄柚汁或其他CYP3A4抑制剂或诱导剂同时服用，以免影响药物的吸收和代谢。塞尔帕替尼的服用期间应该定期监测血压、肝功能、甲状腺功能等指标，以及肿瘤的缩小情况。
塞尔帕替尼是一种创新的靶向药物，为RET基因突变的癌症患者提供了一个新的治疗选择。然而，由于它是一种进口药物，价格较高，而且在国内还没有正式上市，所以很多患者难以获取。如果您想了解更多关于塞尔帕替尼的信息，或者想寻找海外购买渠道，您可以联系泰必达客服，我们是一家专业的医药咨询公司，可以为您提供最优惠的价格，最安全快捷的邮寄服务，以及最专业的医学顾问服务。我们的客服二维码如下，请扫描或点击联系我们。
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