艾代拉里斯的合成？
淋巴瘤患者，使用艾代拉里斯治疗有一段时间了，感觉这个药物的效果不错，想了解一下它的合成？
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泰健康 评论艾代拉里斯是一种小分子磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，主要靶向PI3Kδ，用于治疗淋巴瘤等恶性血液病。艾代拉里斯的合成方法包括以下步骤：首先，将含有硝基的化合物3在氢化催化剂和溶剂的存在下还原为氨基化合物II；然后，将氨基化合物II与N‑Boc保护的L‑2‑氨基丁酸，在碱和羧酸活化剂或缩合剂的存在下缩合为中间体I；接着，将中间体I在适当的溶剂中，在六甲基二硅胺/路易斯酸催化体系下进行关环反应，得到化合物7；最后，将化合物7在适当的溶剂中，在缚酸剂的存在下，与6‑氯‑9‑ (2‑四氢吡喃基)嘌呤反应，得到化合物III；再用合适的试剂脱除保护基，得到艾代拉里斯。希望我的回答对您有所帮助，此回答仅供参考，具体问题请咨询您的主治医师。
2023年 12月 10日 下午5:10 0条评论 -
木槿 评论
艾代拉里斯（Acalabrutinib）是一种口服的小分子药物，它可以抑制一种叫做布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的酶，从而阻断淋巴瘤细胞的生存和增殖信号。艾代拉里斯的合成过程涉及多个步骤，其中最关键的一步是通过铜催化的偶联反应，将一个含有吡啶环的卤代芳烃和一个含有吡咯环的卤代芳烃连接起来，形成一个含有两个氮杂环的复杂结构。这个结构经过进一步的氧化、还原、取代等反应，最终得到艾代拉里斯的目标分子。艾代拉里斯的合成路线如下图所示： latex Download Copy code 1\begin{figure}[h] 2\centering 3\includegraphics[width=0.8\textwidth]{acalabrutinib_synthesis.png} 4\caption{艾代拉里斯的合成路线} 5\end{figure} 本回答仅供参考，不构成任何医疗建议，具体情况请咨询您的医生。
2024年 1月 9日 上午4:53 0条评论 -
雨落心安 评论
艾代拉里斯（Acalabrutinib）是一种口服的小分子药物，它可以抑制一种叫做布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的酶，从而阻断淋巴瘤细胞的生长和存活信号。艾代拉里斯的合成主要包括以下几个步骤： 以4-氯-3-硝基苯甲酸为起始原料，经过酰胺化、还原、烷基化、环合、氧化、还原、氨基化等反应，得到中间体1。 以2-氯-6-氟苯甲酸为起始原料，经过酰胺化、还原、烷基化、环合、氧化、还原、氨基化等反应，得到中间体2。 将中间体1和中间体2在适当的溶剂和催化剂的作用下进行偶联反应，得到艾代拉里斯的前体。 将艾代拉里斯的前体在碱性条件下水解，得到艾代拉里斯。 艾代拉里斯的结构式如下： Acalabrutinib = C 26 H 23 N 7 O 2 Acalabrutinib = 4-[8-amino-3-[(2S)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-(pyridin-2-yl)benzamide 本回答仅供参考，不构成任何医疗诊断和治疗，具体情况请咨询您的主治医师。
2024年 1月 27日 下午5:03 0条评论
