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替沃扎尼（Tivozanib）是一种靶向药物，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。作为一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，它通过抑制肿瘤的血管生成，从而限制肿瘤的生长和扩散。在临床试验中，替沃扎尼展现出了对晚期肾细胞癌患者的显著疗效，特别是在之前接受过免疫检查点抑制剂治疗的患者中。
替沃扎尼的作用机制
替沃扎尼是一种有效的选择性VEGFRs 1、2 和 3抑制剂。它的半衰期长，耐受性好，可以优化VEGF阻断，同时最大限度地减少脱靶毒性。VEGF通路在血管生成中起着重要作用，血管生成即新血管的形成，对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。有五种已知的VEGF配体（A、B、C、D、PLGF）和三种VEGF受体（1、2 和 3）。每个配体对三种VEGF受体都表现出不同但重叠的结合特征。为了最佳地抑制VEGF通路，有效阻断所有三种VEGF受体就变得非常重要，因为每种受体在癌症血管生成中都起着重要作用。
替沃扎尼的临床试验数据
一项随机 (1:1)、开放标签、多中心临床试验比较了替沃扎尼与索拉非尼在治疗复发或难治性晚期肾癌患者中的疗效。这些患者接受过两种或三种先前的全身治疗，包括至少一种索拉非尼或替沃扎尼以外的VEGFR激酶抑制剂治疗。患者被随机分配接受替沃扎尼1.34 mg口服，每天一次，连续21天，停药7天，每28天一个疗程。替沃扎尼组的无进展生存期为5.6个月，而索拉非尼组只有3.9个月。替沃扎尼组的总生存期OS为19.2个月，而索拉非尼组只有16.4个月。替沃扎尼组的客观反应率为18%，而索拉非尼组只有8%。
替沃扎尼的不良反应
替沃扎尼的最常见（≥20%）的不良反应是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。最常见的3级或4级实验室异常 (≥5%) 是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。
经济考量
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结论
替沃扎尼作为晚期肾细胞癌的治疗选择，提供了一个有效的治疗方案。它的疗效和安全性在多项研究中得到了验证，尤其适用于那些先前接受过免疫检查点抑制剂治疗的患者。然而，每位患者的情况都是独特的，选择替沃扎尼作为治疗方案前，应与医疗专业人员进行详细的讨论。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/overseas-drug/238065.html
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