特泊替尼（Tepotinib），也被称为Tepmetko，是一种靶向治疗药物，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物是针对MET基因外显子14跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者的治疗选择。在这篇文章中，我们将深入探讨特泊替尼的作用机制、使用方法、临床试验结果以及常见的不良反应。
药物概述
特泊替尼是一种口服MET抑制剂，它通过抑制MET酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长信号，从而抑制肿瘤生长。MET基因突变是一种已知的肿瘤驱动因子，在非小细胞肺癌中，带有MET突变的病例约占总数的3%至4%。这些患者通常年龄较大，预后较差。
适应症
特泊替尼的主要适应症是治疗携带MET基因外显子14跳跃突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。这种突变导致MET蛋白的异常激活，促进肿瘤细胞的生长和分裂。
用法用量
根据临床指南，特泊替尼的推荐剂量为每天一次口服500mg，餐后服用。如果患者因不良反应需要减量，可减至250mg每天一次。如果患者无法耐受250mg剂量，则应永久停药。
临床试验结果
VISION研究是关于特泊替尼的关键临床试验，共有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与。试验结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到了43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间分别为10.8个月和11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上。
不良反应
在VISION临床试验中，常见的不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力等。常见的3级不良反应有周围性水肿、淀粉酶增加、ALT升高、腹泻、无力和AST升高。
结论
特泊替尼是一种重要的靶向治疗药物，为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。它的上市为这一特定患者群体带来了希望。然而，患者在使用特泊替尼前应与医生详细讨论，了解其可能的副作用和治疗效果。
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