利奈唑胺是一种人工合成的恶唑烷酮类抗生素，于2000年获美国FDA批准，主要用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染。利奈唑胺的商品名有Zyvox、Zyvoxam和Zyvoxid等。利奈唑胺可以通过口服或静脉注射的方式给药，具有良好的生物利用度和组织渗透性。
利奈唑胺的作用机制是抑制细菌蛋白质的合成，通过与细菌50S核糖体亚单位上的23S rRNA结合，阻止mRNA与核糖体连接，从而阻止70S起始复合物的形成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌、耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。利奈唑胺可以用于治疗下列感染：
- 耐万古霉素的肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症；
- 院内获得性肺炎（HAP），致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染，临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；
- 复杂性皮肤或皮肤软组织感染（SSTI），包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无孔链球菌引起。只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染，在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺，还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物；
- 非复杂性皮肤或皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）所致；
- 社区获得性肺炎（CAP）及伴发的菌血症，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]）或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）所致。
利奈唑胺一般是安全和有效的抗生素，但也有一些不良反应和注意事项。利奈唑胺最常见的不良反应是腹泻、头痛和恶心。其他不良反应有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染等。利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制（包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少）、周围神经病和视神经病（有的进展至失明）、乳酸性酸中毒等。这些不良反应主要出现在用药时间过长（超过28天）的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物（包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]）的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。
利奈唑胺禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成份过敏的患者。利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸。
使用利奈唑胺时还应注意以下事项：
- 为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。
- 利奈唑胺可能会影响血液检查结果，如血红蛋白、白细胞计数和血小板计数等。因此，在使用利奈唑胺期间及停止给药后至少两周内，应定期监测血液检查结果。
- 利奈唑胺可能会引起神经系统损害，如周围神经病和视神经病等。如果出现任何视力障碍或神经系统异常，应立即停止使用利奈唑胺，并咨询医生。
- 利奈唑胺可能会引起乳酸性酸中毒，表现为呼吸困难、恶心、呕吐、腹部不适等。如果出现这些症状，应立即停止使用利奈唑胺，并咨询医
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