马昔腾坦片(Opsutan、马西坦坦 (10mg))是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。肺动脉高压是一种罕见的、严重的、进展性的疾病,导致肺动脉压力升高、心脏负担增加和心力衰竭。马昔腾坦片可以阻断内皮素-1(ET-1)对其受体(ETA和ETB)的作用,从而减轻肺血管收缩、纤维化、增生、肥大和炎症,改善肺血流动力学和心功能。
马昔腾坦片于2013年10月在美国上市,商品名为Opsumit,是首个获批用于PAH的口服制剂。该药在中国于2017年9月获批上市,商品名为傲朴舒。马昔腾坦片适用于有症状(WHO功能分级II级-III级)的PAH患者,可以单药使用,也可以与其他PAH药物合用。马昔腾坦片的有效性和安全性主要来自一项长期、多中心、安慰剂对照的临床试验(SERAPHIN研究),该试验共纳入742例PAH患者,平均治疗时间约为2年。结果显示,马昔腾坦片能够显著降低PAH患者的死亡风险、静脉或皮下给予前列腺素类药物的需要率或PAH临床恶化的发生率,同时也能够降低PAH患者住院治疗的风险。
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