依鲁替尼(Ibrunat、Ibrutinib)的功效和作用

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依鲁替尼(Ibrunat、Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、华氏巨球蛋白血症(WM)等B细胞恶性肿瘤。它通过与BTK活性位点上的半胱氨酸残基选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡。

依鲁替尼

依鲁替尼于2013年在美国上市,是全球首个获批的BTK抑制剂。它治疗的疾病都属于B细胞非霍奇金淋巴瘤,具有难治愈性和易复发性,常用的化学免疫疗法不具备靶向性,常发生3或4级不良反应。依鲁替尼则具有较高的安全性和有效性,且口服后吸收迅速,1~2h达最大血药浓度。CLL是一种成年人最常见的白血病类型,是由成熟B淋巴细胞恶性增殖引起的慢性淋巴增生性疾病。MCL是一种罕见的、进展快速、预后差的非霍奇金淋巴瘤类型,是由套细胞恶性增殖引起的。WM是一种罕见的、慢性进展性的浆细胞相关淋巴增生性疾病,是由分泌单克隆IgM抗体的淋巴浆细胞恶性增殖引起的。

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