瑞派替尼是一种靶向药,主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)。它可以抑制GIST中的KIT和PDGFRA两种酪氨酸激酶的多种突变,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。瑞派替尼的特点是它可以作用在激酶的开关口袋和活化环,不受ATP浓度或继发突变的影响,因此可以克服其他靶向药的耐药问题。
瑞派替尼适用于已经接受过3种或以上靶向药(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST成人患者。临床试验显示,瑞派替尼可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期,改善患者的生活质量。瑞派替尼已经获得美国、加拿大、澳大利亚和中国等国家的批准,成为晚期GIST的四线标准治疗方案。瑞派替尼每天服用一次,不受进餐影响,也不需要进行突变检测。
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