阿普斯特(Apremilast、Apores30、OTEZLA、MPRILA)是什么?

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阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,通过剂量依赖性抑制人类滑膜细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)-α而发挥作用。PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE,是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制导致细胞内cAMP水平升高,这被认为可间接调节炎症介质的产生 。

阿普斯特主要用于治疗银屑病,包括中度至重度斑块型银屑病和银屑病关节炎。银屑病是一种慢性、复发性、免疫介导多系统疾患,可降低生活质量甚至致残。传统药物(甲氨蝶呤、阿维A、环孢素及其他药物)有效性有限且存在多种潜在毒性。阿普斯特已在中国境外研究中被证明具有治疗效果并且耐受性良好,为口服途径给药,具有全新的作用靶点 。

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