厄达替尼(别名:盼乐、Erdanib、Balversa)是一种靶向药物,用于治疗转移性或不能手术切除的泌尿道上皮癌(Urothelial Carcinoma,UC)。它是由美国强生公司开发的,是一种口服药物,可以抑制多种酪氨酸激酶,包括FGFR1-4。FGFR是一种细胞表面受体,可以调节细胞的生长、分化和迁移。在部分泌尿道上皮癌患者中,FGFR存在基因突变或扩增,导致细胞过度增殖和侵袭。厄达替尼可以阻断FGFR的信号传导,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
厄达替尼的作用和功效主要体现在以下几个方面:
- 厄达替尼是目前唯一获得美国FDA批准的针对FGFR突变或扩增的泌尿道上皮癌患者的靶向药物。它是基于患者的分子检测结果来选择用药的,也就是说,只有在检测出FGFR突变或扩增的患者才能使用厄达替尼。
- 厄达替尼在临床试验中显示了显著的抗肿瘤效果。在一项三期临床试验中,厄达替尼与化疗药物比较,结果显示,厄达替尼组的客观缓解率(ORR)为40%,而化疗组为11.1%;厄达替尼组的中位无进展生存期(PFS)为5.5个月,而化疗组为3.7个月;厄达替尼组的中位总生存期(OS)为13.8个月,而化疗组为10.0个月。这些数据表明,厄达替尼可以显著提高泌尿道上皮癌患者的生存质量和生存期。
- 厄达替尼相对于化疗药物,具有更好的安全性和耐受性。厄达替尼最常见的不良反应是高磷血症(76%),这是由于厄达替尼抑制了FGFR在肾脏中的作用,导致磷酸盐从尿液中回吸收。高磷血症通常可以通过口服磷酸盐结合剂来控制。其他常见的不良反应包括口腔溃疡、指甲变色、眩晕、腹泻、恶心、便秘、食欲减退、头痛等。这些不良反应大多为轻至中度,可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。
下表总结了厄达替尼的基本信息:
名称 | 厄达替尼 |
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别名 | 盼乐、Erdanib、Balversa |
类型 | 靶向药物 |
适应症 | 转移性或不能手术切除的泌尿道上皮癌(需检测出FGFR突变或扩增) |
用法用量 | 口服,每日8mg,连续服用,直至疾病进展或不可接受的毒性发生 |
厂家 | 美国强生 |
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