瑞格列克片是一种口服的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤等疾病。瑞格列克片的别名有:relugolix、Orgovyx,它是由英国的Myovant Sciences公司开发的。
瑞格列克片的作用机制是通过与GnRH受体结合,抑制垂体分泌促性腺激素(LH和FSH),从而降低睾酮或雌激素的水平,达到治疗的目的。瑞格列克片与其他GnRH受体拮抗剂相比,具有以下优点:
- 口服给药,方便服用,无需注射
- 快速起效,一次服用后2小时内即可降低睾酮或雌激素水平
- 持续效果,每日一次即可维持低水平的睾酮或雌激素
- 安全性高,不会引起骨密度下降、心血管事件增加或认知功能受损等严重副作用
瑞格列克片目前已经在美国、日本和欧盟等地区获得批准上市,用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤。下表是瑞格列克片在不同地区和不同适应症的商品名和剂量:
地区 | 适应症 | 商品名 | 剂量 |
---|---|---|---|
美国 | 前列腺癌 | Orgovyx | 360 mg首日剂量,之后每日120 mg |
日本 | 前列腺癌 | Relumina | 360 mg首日剂量,之后每日120 mg |
日本 | 子宫内膜异位症 | Relumina Endometriosis | 40 mg每日一次 |
日本 | 子宫肌瘤 | Relumina Uterine Fibroids | 40 mg每日一次 |
欧盟 | 子宫内膜异位症 | Ryeqo | 40 mg每日一次 |
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