阿达格拉西布(别名:adagrasib、Krazati、MRTX-849)是一种靶向药物,用于治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它由美国Mirati公司开发,目前正在进行三期临床试验,尚未在任何国家或地区获得批准上市。

阿达格拉西布的作用机制是抑制KRAS G12C蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。KRAS G12C是一种常见的肿瘤驱动基因突变,约占NSCLC患者的13%。目前,没有任何药物能够有效治疗这类患者。
阿达格拉西布的临床试验结果显示,它具有良好的安全性和有效性。在二期试验中,阿达格拉西布单药治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者,其客观缓解率(ORR)为45%,中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。在三期试验中,阿达格拉西布联合多西他赛(docetaxel)治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者,其中位PFS显著优于安慰剂联合多西他赛组(6.9个月 vs 3.7个月)。
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