乌帕替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎（RA）的新型口服药物，它属于JAK抑制剂的一种。JAK抑制剂是一类能够阻断炎症信号传导的药物，从而减轻RA患者的关节炎症和疼痛，改善关节功能和生活质量。
乌帕替尼的别名有阿帕替尼、RINVOQ、upadacitinib等，它由孟加拉齐斯卡（AbbVie）公司开发，于2019年8月在美国获得FDA批准，用于治疗中重度活动性RA患者，特别是对甲氨蝶呤（MTX）或其他传统疾病修饰抗风湿药（csDMARDs）无效或不耐受的患者。目前，乌帕替尼已经在欧盟、日本、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区上市。
乌帕替尼的作用机制是通过选择性抑制JAK1酶，从而降低多种促炎细胞因子的水平，包括白细胞介素（IL）-6、IL-23、IL-17等。这些细胞因子在RA的发病过程中起着重要的作用，它们能够刺激免疫系统攻击自身的关节组织，导致关节红肿、发热、僵硬和损伤。
乌帕替尼的功效已经在多项临床试验中得到证实，其中包括SELECT系列的五个试验，分别评估了乌帕替尼与安慰剂或其他药物（如MTX、阿达木单抗、托珠单抗等）的比较效果。这些试验的结果显示，乌帕替尼能够显著改善RA患者的关节症状和体征，提高ACR20/50/70的达标率，降低DAS28-CRP的评分，增加临床缓解和临床无反应的比例，以及改善患者的健康相关生活质量指标。此外，乌帕替尼还能够抑制RA患者的关节侵蚀和关节间隙缩窄，从而保护关节结构。
乌帕替尼的常见不良反应包括上呼吸道感染、鼻咽炎、尿路感染、血清肌酸激酶升高、咳嗽等。乌帕替尼也可能增加感染、肝损伤、血液异常、胆固醇升高等风险，因此需要在医生的指导下使用，并定期进行相关检查。乌帕替尼不适合孕妇和哺乳期妇女使用，也不适合有活动性结核或其他严重感染的患者使用。
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