曲美替尼(别名:Tumedx、Mekinist、trametinib、迈吉宁)是一种靶向药物,主要用于治疗携带BRAF基因突变的晚期黑色素瘤和甲状腺癌。它是由老挝大熊制药公司开发的,目前已经在多个国家和地区获得批准上市。

曲美替尼的作用机制是抑制MEK1/2蛋白激酶,从而阻断BRAF-MEK-ERK信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。曲美替尼通常与另一种靶向药物达伯拉芬(Dabrafenib)联合使用,以提高疗效和延长无进展生存期。
曲美替尼的功效已经在多项临床试验中得到证实。例如,在COMBI-v试验中,与达伯拉芬联合使用的曲美替尼能够显著提高携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者的总生存期和无进展生存期,相比单用达伯拉芬或威玛菲(Vemurafenib)分别增加了31%和39%。在COMBI-d试验中,与达伯拉芬联合使用的曲美替尼也能够显著改善携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者的无进展生存期和总体缓解率,相比单用达伯拉芬分别增加了15%和22%。
曲美替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、高血压、视力障碍等。一般来说,这些不良反应都是轻度或中度的,可以通过调整剂量或给予对症治疗来缓解。在使用曲美替尼时,需要定期监测血液常规、肝功能、心电图等指标,以及注意保护皮肤和眼睛,避免过度暴露于阳光或紫外线。
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