布格替尼(别名:布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113)是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由孟加拉碧康公司开发的第二代ALK抑制剂,具有较强的抗肿瘤活性和较低的耐药性。
布格替尼的作用
布格替尼的作用是通过抑制ALK蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,当它发生突变或重排时,会导致肺癌细胞的异常增长。布格替尼可以有效地与ALK蛋白结合,阻止其与下游信号分子相互作用,从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。
布格替尼已经在多个临床试验中证明了其安全性和有效性。在ALTA-1L试验中,与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,布格替尼显著延长了ALK阳性晚期NSCLC患者的无进展生存期(PFS),中位PFS分别为24个月和11个月。在ALTA试验中,对于接受过其他ALK抑制剂治疗失败的患者,布格替尼也表现出了较高的总体响应率(ORR)和中位PFS,分别为54%和12.9个月。
布格替尼的副作用
布格替尼的副作用主要包括:
- 肺部毒性:包括间质性肺病(ILD)、肺炎、呼吸困难等。这些副作用通常发生在治疗开始的前几周内,严重者可能危及生命。因此,在使用布格替尼前,需要进行肺功能检查,并在治疗期间定期监测。如果出现肺部毒性的症状或体征,应立即停止使用布格替尼,并及时就医。
- 高血压:包括高血压危象、头痛、眩晕等。这些副作用通常可以通过降压药物或调整剂量来控制。在使用布格替尼前,需要测量血压,并在治疗期间定期监测。如果出现高血压的症状或体征,应及时就医,并根据医嘱调整治疗方案。
- 肝功能异常:包括转氨酶升高、胆红素升高等。这些副作用通常是轻微或中度的,可以通过减少剂量或暂停治疗来缓解。在使用布格替尼前,需要进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测。如果出现肝功能异常的指标或症状,应及时就医,并根据医嘱调整治疗方案。
- 其他常见的副作用:包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、疲劳、皮疹、肌肉痛、关节痛、视力模糊等。这些副作用通常是轻微或中度的,可以通过对症治疗或调整剂量来缓解。如果出现严重或持续的副作用,应及时就医,并根据医嘱调整治疗方案。
布格替尼的副作用并不一定会发生在每个患者身上,也不一定会影响患者的生活质量。在使用布格替尼前,患者应该与医生充分沟通,了解布格替尼的适应症、禁忌症、注意事项和药物相互作用等信息,并在治疗期间遵循医嘱,定期进行检查和评估,及时发现和处理任何不良反应。
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