塞瑞替尼(Ceritinib)是一种靶向药物,用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它也有其他的名字,如色瑞替尼、赞可达、赛立替尼、赛瑞替尼、LDK378和Zykadia。它由孟加拉耀品国际(Novartis)厂家生产。
塞瑞替尼是什么?
塞瑞替尼是一种口服的ALK抑制剂,可以阻断ALK蛋白的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。ALK蛋白是一种在正常细胞中很少表达的酪氨酸激酶,但在部分NSCLC患者中,由于基因重排或突变,导致ALK蛋白过度表达或激活,促进肿瘤的发展。塞瑞替尼可以有效地与ALK蛋白结合,阻止其信号传导,从而达到抗肿瘤的效果。
塞瑞替尼的适应症
塞瑞替尼适用于以下情况:
- 经过FDA批准的ALK阳性晚期或转移性NSCLC患者,无论是否接受过其他ALK抑制剂治疗;
- 经过NMPA批准的ALK阳性晚期或转移性NSCLC患者,已经接受过其他ALK抑制剂治疗且进展或不能耐受;
- 经过EMA批准的ALK阳性晚期或转移性NSCLC患者,已经接受过其他ALK抑制剂治疗且进展或不能耐受。
塞瑞替尼的用法用量
塞瑞替尼的推荐剂量为每日450毫克,空腹服用,即至少在饭前1小时或饭后2小时服用。如果出现不良反应,可以适当调整剂量,最低剂量为300毫克/日。如果出现严重不良反应,可以暂停服用或停止服用。
塞瑞替尼的不良反应
塞瑞替尼可能引起以下不良反应:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
腹泻 | 86% |
恶心 | 80% |
胃灼热 | 58% |
呕吐 | 55% |
肝功能异常 | 43% |
疲劳 | 35% |
食欲减退 | 34% |
胸腔积液 | 27% |
肺部感染 | 19% |
血小板减少 | 17% |
塞瑞替尼的注意事项
在使用塞瑞替尼之前,应注意以下事项:
- 在开始服用塞瑞替尼之前和期间,应定期检查肝功能、血常规和心电图;
- 如果出现严重的肝功能异常、心律失常、胸腔积液或肺部感染等情况,应及时就医并调整治疗方案;
- 如果出现中度或以上的胃肠道不良反应,可以考虑使用抗酸药或止吐药缓解症状;
- 如果出现中度或以上的疲劳或食欲减退,可以考虑使用营养补充剂或适当休息;
- 塞瑞替尼可能与某些药物发生相互作用,如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂、P-gp抑制剂或诱导剂、抗凝药等,应避免同时使用或咨询医生;
- 塞瑞替尼可能影响生育能力,因此在服用期间和之后一段时间内,应采取有效的避孕措施;
- 塞瑞替尼的安全性和有效性在18岁以下的儿童和青少年中尚未确定,因此不推荐使用。
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