吉瑞替尼是一种靶向药物,主要用于治疗急性髓系白血病(AML)。它的别名有Xospata、富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼等,它的英文名是gilteritinib或Xospata。它是由日本安斯泰来公司开发的,于2018年11月在美国和日本获得批准上市,2019年7月在欧盟获得批准上市。
吉瑞替尼是一种抑制FLT3(FMS样酪氨酸激酶3)的药物,FLT3是一种在AML中常见的基因突变,约占30%的患者。FLT3突变会导致白血病细胞过度增殖和分化障碍,影响预后。吉瑞替尼可以有效地抑制FLT3突变引起的信号通路,从而抑制白血病细胞的生长和存活,诱导其凋亡。
吉瑞替尼的适应症是复发或难治性FLT3突变阳性的AML患者。它的用法用量是每日一次,每次120毫克,空腹或饭后服用均可。它的常见副作用有低钾血症、低钠血症、低镁血症、低钙血症、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、肝功能异常、肺部感染等。它的注意事项有:孕妇和哺乳期妇女禁用;与其他抑制CYP3A4酶的药物或食物(如西柚汁)同时使用可能影响其代谢;定期检测电解质水平和肝功能;出现严重感染或出血时应停止使用;可能增加心律失常的风险,应监测心电图和心率。
吉瑞替尼的临床试验结果显示,它可以显著提高复发或难治性FLT3突变阳性AML患者的总生存期和无进展生存期,相比于化疗,它的有效率更高,副作用更低。它是目前唯一在美国、日本和欧盟同时获得批准的针对FLT3突变的药物,为这类患者提供了一种新的治疗选择。
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