前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤,每年有数十万人被诊断出患有这种疾病。前列腺癌的发生与男性激素有关,因此,常用的治疗方法之一是抑制男性激素的合成或作用,这称为雄激素剥夺治疗(ADT)。然而,随着时间的推移,部分前列腺癌细胞会对ADT产生耐药性,进而发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),这时候,ADT就不再有效了。
为了解决这个问题,科学家们开发了一种新型的药物,叫做阿比特龙(别名:泽珂、Abiraterone、Zytiga)。阿比特龙是一种口服的靶向药物,它可以抑制一种叫做CYP17A1的酶的活性,从而阻断男性激素在肾上腺、睾丸和肿瘤组织中的合成。阿比特龙可以与ADT联合使用,从而延长CRPC患者的生存期,并改善他们的生活质量。
阿比特龙是由老挝东盟公司生产的,目前已经在多个国家和地区获得了批准,包括美国、欧盟、日本、中国等。阿比特龙的规格是250毫克/片,每盒120片。阿比特龙的用法用量是每日4片,共1000毫克,空腹服用,与ADT同时使用。阿比特龙的适应症是转移性CRPC(mCRPC)和高危非转移性CRPC(nmCRPC)。
阿比特龙的作用机制是通过抑制CYP17A1酶来降低男性激素水平。CYP17A1酶是一种参与类固醇激素合成的关键酶,它可以催化两个反应:17α-羟化和17,20-裂解。通过抑制这个酶,阿比特龙可以减少睾酮和雄酮等男性激素在肾上腺、睾丸和肿瘤组织中的产生。这样,就可以降低男性激素对前列腺癌细胞的刺激,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
阿比特龙的临床研究表明,它可以显著提高CRPC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。在一项名为COU-AA-301的三期临床试验中,阿比特龙联合ADT与安慰剂联合ADT进行了比较,结果显示,阿比特龙联合ADT可以将mCRPC患者的中位OS从10.9个月提高到14.8个月,降低死亡风险34%。在另一项名为COU-AA-302的三期临床试验中,阿比特龙联合ADT与安慰剂联合ADT进行了比较,结果显示,阿比特龙联合ADT可以将nmCRPC患者的中位PFS从8.3个月提高到16.5个月,降低进展风险52%。
阿比特龙的常见副作用包括高血压、低血钾、水肿、肝功能异常、胃肠道不适、关节痛、肌肉痛、疲劳等。阿比特龙的注意事项包括定期监测血压、血钾、肝功能等指标,避免与柚子或柚子汁同时服用,避免与CYP3A4抑制剂或诱导剂同时服用,避免与口服抗真菌药物同时服用等。阿比特龙的同类药物有恩杂酮(别名:恩杂泰、Enzalutamide、Xtandi)和达拉他尼(别名:达拉泰、Darolutamide、Nubeqa)等。
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