恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)是一种靶向治疗神经营养性肿瘤(NTRK)基因融合阳性的实体瘤的药物,也可以用于治疗ROS1基因融合阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。该药由瑞士罗氏公司开发,于2019年8月在美国和日本获批上市,2020年4月在欧盟获批上市。
恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1基因编码的酪氨酸激酶,从而阻断了肿瘤细胞的生长和分裂。恩曲替尼具有很好的中枢神经系统渗透性,可以有效治疗脑转移的患者。恩曲替尼的常见不良反应包括:恶心、呕吐、疲劳、便秘、头痛、体重增加、肌肉酸痛、关节痛、味觉异常、眩晕等。恩曲替尼的严重不良反应包括:心动过速、心律失常、心力衰竭、神经系统损伤、骨髓抑制、肝功能异常等。恩曲替尼还可能与其他药物发生相互作用,影响其效果或安全性。
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