他拉唑帕尼:一种有效的PARP抑制剂

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他拉唑帕尼(Talazoparib,商品名Talzenna)是一种口服的PARP抑制剂,也叫做PHOTALAZ1他拉唑帕利他唑来膦等。它由老挝第二制药公司开发,已经在美国、欧盟、日本等地获得批准,用于治疗BRCA突变阳性的局部晚期或转移性HER2阴性乳腺癌。

他拉唑帕尼的作用机制和适应症

他拉唑帕尼

PARP是一种参与DNA修复的酶,当DNA受到损伤时,PARP会被激活,帮助修复单链断裂。但是,如果PARP被抑制,单链断裂就会转变为双链断裂,这种损伤更加严重,需要借助其他途径来修复。BRCA1和BRCA2是两种重要的DNA修复基因,当它们发生突变时,就会导致DNA双链断裂的修复能力降低。因此,PARP抑制剂可以利用这种合成致死的原理,使BRCA突变的肿瘤细胞无法修复DNA损伤而死亡,而正常细胞则可以通过其他途径进行修复而存活。

他拉唑帕尼是一种高效的PARP抑制剂,它可以与PARP结合并催化形成共价键,从而阻断PARP的活性。它还可以促进PARP与DNA之间的捕获复合物的形成,进一步增加DNA损伤的程度。他拉唑帕尼对于BRCA突变阳性的乳腺癌有很好的疗效,根据EMBRACA试验的结果,他拉唑帕尼治疗组的中位无进展生存期为8.6个月,而化疗组为5.6个月,风险降低了46%。他拉唑帕尼还可以改善患者的生活质量和安全性。

他拉唑帕尼的用法用量和注意事项

他拉唑帕尼是一种口服药物,每天一次,每次1mg,不需要与食物同时服用。如果出现严重的不良反应或实验室异常,可以暂停或减少剂量。他拉唑帕尼最常见的不良反应是血液系统毒性(如贫血、中性粒细胞减少、血小板减少等),以及恶心、脱发、疲劳、头痛等。他拉唑帕尼还可能增加骨髓抑制、肺炎、急性髓系白血病、骨髓增生异常综合征等严重不良事件的风险,因此需要定期监测血液学指标和肝功能。他拉唑帕尼还可能影响男性和女性的生育能力,因此需要采取有效的避孕措施,并在停药后一段时间内继续避孕。他拉唑帕尼还可能与其他药物发生相互作用,如CYP3A4抑制剂或诱导剂,因此需要谨慎使用。

他拉唑帕尼的购买渠道和价格

他拉唑帕尼是一种进口药物,目前在中国还没有上市,因此需要通过海外购买的方式来获取。如果您想了解更多关于他拉唑帕尼的信息,或者想购买他拉唑帕尼,您可以寻找国内专业的海外医疗咨询机构泰必达泰必达可以为您提供专业的药品渠道咨询,海外就医咨询,医学顾问服务等。泰必达可以帮助您从正规的海外药房购买到他拉唑帕尼,并且直接邮寄到您的家中,价格最优惠,并且签订三方合约,安全且快捷。如果您有需求,可以扫描或点击下方的二维码联系泰必达客服,他们会为您提供详细的咨询和服务。

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