英菲格拉替尼(Infigratinib,Truseltiq)是一种口服的靶向药物,由瑞士诺华公司开发,主要用于治疗胆管癌和其他携带FGFR基因突变的肿瘤。
英菲格拉替尼的作用机理是通过抑制FGFR(纤维增长因子受体)的活性,阻断肿瘤细胞的生长和分裂信号,从而达到抑制肿瘤生长和转移的目的。FGFR是一种重要的细胞膜受体,参与调节细胞的增殖、分化、迁移和血管生成等过程。在正常情况下,FGFR受到纤维增长因子(FGF)的结合后,会激活下游的信号通路,促进细胞功能的正常执行。然而,在一些肿瘤中,由于FGFR基因发生突变或过度表达,导致FGFR信号通路异常激活,促进肿瘤细胞的无限制增殖和侵袭。英菲格拉替尼可以选择性地与突变或过度表达的FGFR结合,阻止其与FGF结合,从而抑制其信号通路的激活,达到抑制肿瘤生长和转移的目的。
英菲格拉替尼目前已经在美国获得FDA批准,用于治疗先前接受过至少一种化疗方案后仍然进展或不能耐受化疗的晚期或转移性胆管癌患者,前提是他们的肿瘤具有FGFR2融合或其他重排。此外,英菲格拉替尼还在进行多项临床试验,探索其在其他携带FGFR基因突变的肿瘤中的治疗效果,包括膀胱癌、胃癌、乳腺癌等。
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