贝组替凡(Belzutifan,PT2977,Welireg)是一种新型的靶向药物,由美国默沙东公司开发,用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。它是一种口服的HIF-2α抑制剂,可以阻断肿瘤细胞对缺氧的适应反应,从而抑制肿瘤的生长和转移。
贝组替凡主要适用于已经接受过一种或多种靶向治疗或免疫治疗的晚期肾细胞癌患者。它的作用机理是通过与HIF-2α结合,阻止其与ARNT蛋白形成异二聚体,从而抑制HIF-2α介导的基因转录。HIF-2α是一种低氧诱导因子,可以调节多种与肿瘤生长和转移相关的基因,如VEGF、PDGF、TGF-β等。通过抑制HIF-2α,贝组替凡可以降低肿瘤血管生成和促进肿瘤免疫逃逸的因子,从而达到抗肿瘤的效果。
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