曲贝替定(别名:他比特定、Trabectedin、Yondelis)是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗某些类型的软组织肉瘤。本文将详细介绍曲贝替定的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、注意事项以及其他相关信息。
药物概述
曲贝替定是一种海洋来源的烷化剂,其作用机制主要是通过与DNA的小沟结合,扰乱DNA的复制和转录过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。曲贝替定首次由西班牙的PharmaMar公司发现,并由Janssen产品公司进行商业化。
适应症
曲贝替定被批准用于治疗以下情况的患者:
- 不可切除或转移性脂肪肉瘤(liposarcoma)和平滑肌肉瘤(leiomyosarcoma),这些患者在接受含蒽环类药物方案的治疗后病情仍然进展。
用法用量
曲贝替定的推荐剂量为1.5 mg/m²,通过中心静脉输注24小时,每21天重复一次,直到病情进展或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者,推荐剂量调整为0.9 mg/m²。重度肝功能损害的患者不推荐使用曲贝替定。
不良反应
曲贝替定的常见不良反应包括恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛。严重的不良反应可能包括中性粒细胞减少、肝毒性、心肌病变和胚胎胎儿毒性。
注意事项
在使用曲贝替定前,医生会评估患者的肝功能和血液学参数,并在治疗期间定期监测。患者应避免在治疗期间和治疗后至少2个月内怀孕,并应在治疗期间使用有效的避孕方法。
药物相互作用
曲贝替定是CYP3A的底物,因此,与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用时,可能需要调整曲贝替定的剂量。
结论
曲贝替定是一种有效的抗肿瘤药物,尤其是在治疗某些类型的软组织肉瘤方面。然而,由于其潜在的不良反应,医生在使用时需谨慎,并根据患者的具体情况进行剂量调整。
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