博舒替尼(BOSULIF,bosutinib)是一种靶向药物,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML),特别是对伊马替尼等其他靶向药物耐药或不耐受的患者。博舒替尼由美国辉瑞公司(Pfizer)生产,目前在中国尚未获批上市,需要通过海外药房购买。
博舒替尼的作用机制
博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以选择性地抑制白血病细胞中异常的BCR-ABL蛋白,从而阻止其引发的细胞增殖和存活信号。博舒替尼还可以抑制其他一些与肿瘤生长和血管生成相关的酪氨酸激酶,如SRC、EGFR、PDGFR和VEGFR。
博舒替尼的临床效果
博舒替尼在多项临床试验中显示了良好的效果,特别是对于伊马替尼等其他靶向药物耐药或不耐受的CML患者。以下是一些主要的临床试验结果:
试验名称 | 患者类型 | 博舒替尼剂量 | 主要疗效指标 | 结果 |
---|---|---|---|---|
BELA | 新诊断的慢粒 | 400 mg/d | 12个月时完全细胞学反应率(CCyR) | 70% |
BFORE | 新诊断的慢粒 | 400 mg/d | 12个月时主要分子反应率(MMR) | 47.2% |
BOSULIF 200 | 新诊断的慢粒 | 200 mg/d | 12个月时MMR | 51.9% |
BOSULIF 300 | 新诊断的慢粒 | 300 mg/d | 12个月时MMR | 58.5% |
BOSULIF 400 | 新诊断的慢粒 | 400 mg/d | 12个月时MMR | 55.4% |
BFORE-2L+ | CML第二线及以上治疗 | 500 mg/d | MMR或深分子反应率(DMR)提高率 | 30.7% |
博舒替尼的副作用
博舒替尼虽然有效,但也有一些常见的副作用,需要患者和医生注意。以下是一些常见的副作用及其处理方法:
- 腹泻:这是博舒替尼最常见的副作用,发生率高达80%。建议患者多喝水,补充电解质,避免辛辣刺激性食物,服用止泻药物如蒙脱石散或洛哌丁胺。如果腹泻严重或持续不缓解,应及时就医,并考虑暂停或减少博舒替尼的剂量。
- 皮疹:这是博舒替尼的另一个常见副作用,发生率约为40%。建议患者保持皮肤清洁干燥,避免阳光暴晒,涂抹抗过敏或抗炎的外用药物如氢化可的松乳膏或曲安奈德乳膏。如果皮疹严重或影响日常生活,应及时就医,并考虑暂停或减少博舒替尼的剂量。
- 肝功能异常:这是博舒替尼的一个较为严重的副作用,发生率约为20%。建议患者定期检查肝功能,避免饮酒和服用对肝脏有损害的药物,服用保肝药物如乙肝宁或甘草酸苷。如果肝功能异常严重或持续升高,应及时就医,并考虑暂停或减少博舒替尼的剂量。
- 血小板减少:这是博舒替尼的一个血液学副作用,发生率约为15%。建议患者定期检查血常规,避免创伤和出血,服用升血小板药物如人体血小板生成素或丹参酮。如果血小板减少严重或导致出血,应及时就医,并考虑暂停或减少博舒替尼的剂量。
- 高血压:这是博舒替尼的一个心血管系统副作用,发生率约为10%。建议患者定期监测血压,控制饮食和体重,服用降压药物如氨氯地平或缬沙坦。如果高血压严重或难以控制,应及时就医,并考虑暂停或减少博舒替尼的剂量。
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: Bosulif (bosutinib) tablets, for oral use. Prescribing information. Pfizer Inc. 2020.
: 泰必达官网
: Bosutinib: a review of preclinical and clinical studies in chronic myelogenous leukemia. Oncotarget. 2018.
: 舒尼替尼7大副作用都有哪些?治疗过程中是不能忽视的! - 爱心筹医疗服务
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