他泽司他(Tazverik,tazemetostat)是一种新型的表观遗传学抑制剂,由美国Epizyme公司开发,主要针对的是一种叫做增强子组蛋白赖氨酸甲基转移酶2(EZH2)的酶。EZH2是一种能够调控基因表达的酶,当它发生突变或过度表达时,可能会导致某些类型的癌症的发生和发展。
他泽司他是目前唯一一种经过美国FDA批准的EZH2抑制剂,它可以通过口服的方式进入人体,与EZH2结合,从而阻断其对基因表达的影响。目前,他泽司他已经被批准用于治疗两种罕见的恶性肿瘤:滤泡性淋巴瘤(FL)和上皮样肉瘤(ES)。这两种肿瘤都是由于EZH2基因发生突变而导致的,且常规化疗效果不佳。他泽司他能够有效地抑制这些肿瘤细胞的增殖和存活,从而延长患者的无进展生存期和总生存期。
除了FL和ES之外,他泽司他还在多个临床试验中展示出了对其他类型的癌症的潜在治疗效果,包括多发性骨髓瘤(MM)、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、恶性胸膜间皮瘤(MPM)、小细胞肺癌(SCLC)、卵巢癌(OC)等。这些癌症中也有一部分是由于EZH2基因或其相关通路异常而引起的,因此他泽司他有望成为这些癌症患者的新选择。
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